Comprimidos de 5 e 10 mg. Caixa com 30 comprimidos.
VIA ORAL USO ADULTO
Ansiolítico e Miorrelaxante
1. INDICAÇÕES
Valium® está indicado para alívio sintomático da ansiedade, tensão e outras queixas somáticas ou psicológicas associadas com a síndrome da ansiedade. Pode também ser útil como coadjuvante no tratamento da ansiedade ou agitação associada a desordens psiquiátricas, e no alívio do espasmo muscular reflexo devido a traumas locais (lesão, inflamação). Os benzodiazepínicos são indicados apenas para desordens intensas, desabilitantes ou para dores extremas.
3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Diazepam faz parte do grupo dos benzodiazepínicos que possuem propriedades ansiolíticas, sedativas, miorrelaxantes, anticonvulsivantes e efeitos amnésicos. Sabe-se atualmente que tais ações são devidas ao reforço da ação do ácido gama-aminobutírico (GABA), o mais importante inibidor da neurotransmissão no cérebro.
Absorção
Diazepam é rápida e completamente absorvido no trato gastrintestinal após administração oral, atingindo a concentração plasmática máxima após 30 - 90 minutos. Distribuição Diazepam e seus metabólitos possuem alta ligação às proteínas plasmáticas. Eles atravessam as barreiras hematoencefálica e placentária e são também encontrados no leite materno em concentrações que equivalem a, aproximadamente, um décimo da concentração sérica materna. O volume de distribuição no estado de equilíbrio é de 0,8 – 1,0 L/kg. A meia-vida de distribuição é de até três horas.
Metabolismo
Diazepam é principalmente metabolizado em substâncias farmacologicamente ativas, como o nordiazepam , temazepam e oxazepam. O metabolismo oxidativo de diazepam é mediado por isoenzimas CYP. Oxazepam e temazepam são posteriormente conjugados ao ácido glicurônico.
Eliminação
O declínio da curva de concentração plasmática/tempo do diazepam após administração oral é bifásica: uma fase de distribuição inicial rápida e intensa, com uma meia-vida que pode chegar a três horas e uma fase de eliminação terminal prolongada (meia-vida de até 48 horas). A meia-vida de eliminação terminal do metabólito ativo nordiazepam é de, aproximadamente, 100 horas, dependendo da idade e da função hepática. Diazepam e seus metabólitos são eliminados principalmente pela urina (cerca de 70%), predominantemente sob a forma conjugada. O clearance de diazepam é de 20 - 30 mL/min.
A meia-vida de eliminação pode ser prolongada nos idosos e nos pacientes com comprometimento hepático, devendo-se lembrar que a concentração plasmática pode demorar para atingir o estado de equilíbrio dinâmico. Na insuficiência renal, a meia-vida do diazepam não é alterada.
4. CONTRAINDICAÇÕES
Valium® não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade aos benzodiazepínicos ou a qualquer excipiente do produto, glaucoma de ângulo agudo, insuficiência respiratória grave, insuficiência hepática grave (pois os benzodiazepínicos podem levar à ocorrência de encefalopatia hepática), síndrome da apneia do sono ou miastenia gravis. Benzodiazepínicos não são recomendados para tratamento primário de doença psicótica. Eles não devem ser usados como monoterapia na depressão ou ansiedade associada com depressão, pela possibilidade de ocorrer suicídio nesses pacientes. Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos de idade.
4. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
-O uso concomitante de Valium® com álcool e/ou depressores do SNC deve ser evitado.
-Valium® deve ser evitado em pacientes com dependência de depressores do SNC, incluindo álcool. -Deve-se ter especial cuidado ao administrar Valium® em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada.
-O uso crônico de benzodiazepínicos e similares pode levar ao desenvolvimento de dependência física ou psicológica
-A continuação do tratamento, quando necessária, deve ser acompanhada bem de perto. A duração prolongada do tratamento só se justifica após avaliação cuidadosa dos riscos e benefícios.
-A interrupção abrupta deve ser evitada, e um esquema de retirada gradual deve ser adotado.
-Uso pediátrico: os benzodiazepínicos não devem ser administrados em crianças sem confirmação cuidadosa da indicação. A duração do tratamento deve ser a menor possível.
-Uso geriátrico: devem ser usadas doses menores em pacientes idosos e debilitados.
-Doses orais usuais para adultos: dose inicial: 5 -10 mg. Dependendo da gravidade dos sintomas, 5 - 20 mg/dia. Cada dose oral para adultos não deve normalmente ser superior a 10 mg.
9. REAÇÕES ADVERSAS
Os efeitos colaterais mais comumente citados são: cansaço, sonolência e fraqueza muscular; em geral, estão relacionados com a dose administrada. Esses efeitos ocorrem predominantemente no início do tratamento e geralmente desaparecem com a administração prolongada.
Distúrbios do sistema nervoso: ataxia, disartria, fala enrolada, dor de cabeça, tremores, tontura, diminuição do estado de alerta
Distúrbios psiquiátricos: inquietude, agitação, irritabilidade, desorientação, agressividade, nervosismo, hostilidade, ansiedade, delírios, raiva, pesadelos, sonhos anormais, alucinações, psicoses, hiperatividade, comportamento inapropriado e outros efeitos comportamentais conhecidos, distúrbios de humor, depressão e alterações na libido.
Distúrbios gastrintestinais: náuseas, boca seca ou hipersalivação, constipação e outros distúrbios gastrintestinais.
Distúrbios oculares: diplopia, visão turva.
Distúrbios vasculares: hipotensão, depressão circulatória.
Distúrbios renais e urinários: incontinência, retenção urinária.
Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo: reações cutâneas.
Distúrbios do ouvido e do labirinto: vertigem.
Cardiopatias: insuficiência cardíaca, incluindo parada cardíaca.
Distúrbios respiratórios: depressão respiratória, incluindo insuficiência respiratória.
Distúrbios hepatobiliares: muito raramente icterícia.
VIA ORAL USO ADULTO
Ansiolítico e Miorrelaxante
1. INDICAÇÕES
Valium® está indicado para alívio sintomático da ansiedade, tensão e outras queixas somáticas ou psicológicas associadas com a síndrome da ansiedade. Pode também ser útil como coadjuvante no tratamento da ansiedade ou agitação associada a desordens psiquiátricas, e no alívio do espasmo muscular reflexo devido a traumas locais (lesão, inflamação). Os benzodiazepínicos são indicados apenas para desordens intensas, desabilitantes ou para dores extremas.
3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Diazepam faz parte do grupo dos benzodiazepínicos que possuem propriedades ansiolíticas, sedativas, miorrelaxantes, anticonvulsivantes e efeitos amnésicos. Sabe-se atualmente que tais ações são devidas ao reforço da ação do ácido gama-aminobutírico (GABA), o mais importante inibidor da neurotransmissão no cérebro.
Absorção
Diazepam é rápida e completamente absorvido no trato gastrintestinal após administração oral, atingindo a concentração plasmática máxima após 30 - 90 minutos. Distribuição Diazepam e seus metabólitos possuem alta ligação às proteínas plasmáticas. Eles atravessam as barreiras hematoencefálica e placentária e são também encontrados no leite materno em concentrações que equivalem a, aproximadamente, um décimo da concentração sérica materna. O volume de distribuição no estado de equilíbrio é de 0,8 – 1,0 L/kg. A meia-vida de distribuição é de até três horas.
Metabolismo
Diazepam é principalmente metabolizado em substâncias farmacologicamente ativas, como o nordiazepam , temazepam e oxazepam. O metabolismo oxidativo de diazepam é mediado por isoenzimas CYP. Oxazepam e temazepam são posteriormente conjugados ao ácido glicurônico.
Eliminação
O declínio da curva de concentração plasmática/tempo do diazepam após administração oral é bifásica: uma fase de distribuição inicial rápida e intensa, com uma meia-vida que pode chegar a três horas e uma fase de eliminação terminal prolongada (meia-vida de até 48 horas). A meia-vida de eliminação terminal do metabólito ativo nordiazepam é de, aproximadamente, 100 horas, dependendo da idade e da função hepática. Diazepam e seus metabólitos são eliminados principalmente pela urina (cerca de 70%), predominantemente sob a forma conjugada. O clearance de diazepam é de 20 - 30 mL/min.
A meia-vida de eliminação pode ser prolongada nos idosos e nos pacientes com comprometimento hepático, devendo-se lembrar que a concentração plasmática pode demorar para atingir o estado de equilíbrio dinâmico. Na insuficiência renal, a meia-vida do diazepam não é alterada.
4. CONTRAINDICAÇÕES
Valium® não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade aos benzodiazepínicos ou a qualquer excipiente do produto, glaucoma de ângulo agudo, insuficiência respiratória grave, insuficiência hepática grave (pois os benzodiazepínicos podem levar à ocorrência de encefalopatia hepática), síndrome da apneia do sono ou miastenia gravis. Benzodiazepínicos não são recomendados para tratamento primário de doença psicótica. Eles não devem ser usados como monoterapia na depressão ou ansiedade associada com depressão, pela possibilidade de ocorrer suicídio nesses pacientes. Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos de idade.
4. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
-O uso concomitante de Valium® com álcool e/ou depressores do SNC deve ser evitado.
-Valium® deve ser evitado em pacientes com dependência de depressores do SNC, incluindo álcool. -Deve-se ter especial cuidado ao administrar Valium® em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada.
-O uso crônico de benzodiazepínicos e similares pode levar ao desenvolvimento de dependência física ou psicológica
-A continuação do tratamento, quando necessária, deve ser acompanhada bem de perto. A duração prolongada do tratamento só se justifica após avaliação cuidadosa dos riscos e benefícios.
-A interrupção abrupta deve ser evitada, e um esquema de retirada gradual deve ser adotado.
-Uso pediátrico: os benzodiazepínicos não devem ser administrados em crianças sem confirmação cuidadosa da indicação. A duração do tratamento deve ser a menor possível.
-Uso geriátrico: devem ser usadas doses menores em pacientes idosos e debilitados.
-Doses orais usuais para adultos: dose inicial: 5 -10 mg. Dependendo da gravidade dos sintomas, 5 - 20 mg/dia. Cada dose oral para adultos não deve normalmente ser superior a 10 mg.
9. REAÇÕES ADVERSAS
Os efeitos colaterais mais comumente citados são: cansaço, sonolência e fraqueza muscular; em geral, estão relacionados com a dose administrada. Esses efeitos ocorrem predominantemente no início do tratamento e geralmente desaparecem com a administração prolongada.
Distúrbios do sistema nervoso: ataxia, disartria, fala enrolada, dor de cabeça, tremores, tontura, diminuição do estado de alerta
Distúrbios psiquiátricos: inquietude, agitação, irritabilidade, desorientação, agressividade, nervosismo, hostilidade, ansiedade, delírios, raiva, pesadelos, sonhos anormais, alucinações, psicoses, hiperatividade, comportamento inapropriado e outros efeitos comportamentais conhecidos, distúrbios de humor, depressão e alterações na libido.
Distúrbios gastrintestinais: náuseas, boca seca ou hipersalivação, constipação e outros distúrbios gastrintestinais.
Distúrbios oculares: diplopia, visão turva.
Distúrbios vasculares: hipotensão, depressão circulatória.
Distúrbios renais e urinários: incontinência, retenção urinária.
Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo: reações cutâneas.
Distúrbios do ouvido e do labirinto: vertigem.
Cardiopatias: insuficiência cardíaca, incluindo parada cardíaca.
Distúrbios respiratórios: depressão respiratória, incluindo insuficiência respiratória.
Distúrbios hepatobiliares: muito raramente icterícia.
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