Solução injetável para uso em infusão intravenosa, injeção intravenosa e intramuscular e administração retal.
Caixa com 5 ampolas de 15 mg/3 mL. Caixa com 5 ampolas de 5 mg/5 mL. Caixa com 5 ampolas de 50 mg/10 mL.
Comprimidos revestidos em 7,5 mg e 15 mg
Dormonid injetável: USO ADULTO E PEDIÁTRICO
Dormonid comprimidos: USO ADULTO
1. INDICAÇÕES
Dormonid® injetável é uma droga indutora de sono de ação curta e indicada a pacientes adultos, pediátricos e neonatos para: · sedação da consciência antes e durante procedimentos diagnósticos ou terapêuticos, com ou sem anestesia local (administração I.V.); · pré-medicação antes de indução anestésica (incluindo administração I.M. ou retal em crianças); indução anestésica, como um componente sedativo em combinação com anestesia em adultos (não deve ser utilizado para indução anestésica em crianças); · sedação em unidades de terapia intensiva.
Dormonid® comprimidos de 7,5 mg e 15 mg é um medicamento de uso adulto, indicado para: · tratamento de curta duração de insônia. Os benzodiazepínicossão indicados apenas quando o transtorno submete o indivíduo a extremo desconforto, é grave ou incapacitante; · sedação, antecedendo procedimentos cirúrgicos ou diagnósticos
2. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Farmacodinâmica Midazolam, o ingrediente ativo de Dormonid® injetável e de Dormonid® comprimidos, é um derivado do grupo das imidazobenzodiazepinas. A ação farmacológica de midazolam é caracterizada pelo rápido início de ação, por causa da rápida transformação metabólica e da curta duração. Por causa da 4 sua baixa toxicidade, midazolam possui amplo índice terapêutico. Dormonid® injetável e Dormonid® comprimidos provocam efeito sedativo e indutor do sono rapidamente, de pronunciada intensidade. Também exercem efeito ansiolítico, anticonvulsivante e relaxante muscular.
Absorção
-Após administração intramuscular: A absorção de midazolam pelo tecido muscular é rápida e completa. As concentrações plasmáticas máximas são alcançadas dentro de 30 minutos. A biodisponibilidade após administração I.M. é superior a 90%.
-Absorção após administração retal
Após administração retal, midazolam é absorvido rapidamente. A concentração plasmática máxima é alcançada em cerca de 30 minutos. A biodisponibilidade é de cerca de 50%.
-Absorção após administração oral
Midazolam é absorvido rápida e completamente após administração oral. Depois da administração do comprimido de 15 mg, concentrações plasmáticas máximas de 70 a 120 ng/mL são atingidas em uma hora. Alimentos prolongam em cerca de uma hora o tempo até a concentração máxima, apontando para redução na velocidade de absorção do midazolam. Sua meia-vida de absorção é de 5 a 20 minutos. Em razão de substancial eliminação pré-sistêmica, sua biodisponibilidade absoluta é de 30% a 50%. A farmacocinética de midazolamé linear, com doses orais entre 7,5 e 15 mg.
Distribuição
Quando midazolam é injetado por via intravenosa, a curva plasmática de concentração-tempo mostra uma ou duas fases distintas de distribuição. Após administração oral, a distribuição tecidual de midazolam é muito rápida e, na maioria dos casos, uma fase de distribuição não é evidente ou é praticamente encerrada de uma a duas horas após a administração. O volume de distribuição em equilíbrio dinâmico é de 0,7 – 1,2 L/kg. De 96% a 98% de midazolam é ligado às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina. Existe uma passagem lenta e insignificante de midazolam para o líquido cefalorraquidiano. Em humanos, foi demonstrado que midazolam atravessa a placenta lentamente e entra na circulação fetal.
Metabolismo
Midazolam é quase inteiramente eliminado após biotransformação. Menos de 1% da dose é recuperada na urina como droga não modificada. Midazolamé hidroxilado pelo citocromo (CYP3A4) isoenzima. O α-hidroximidazolamé o principal metabólito na urina e no plasma. De 60% a 80% da dose é excretada na urina. A fração da dose extraída pelo fígado foi estimada entre 30% e 60%. A meia-vida de eliminação do metabólito é menor que uma hora. Após administração oral, ocorre substancial eliminação pré-sistêmica de 30% a 60%. A meia-vida de eliminação do metabólito é uma hora mais curta.
Eliminação
Em voluntários sadios, a meia-vida de eliminação de midazolam situa-se entre 1,5 e 2,5 horas. O clearance plasmático é de 300 a 500 mL/min em média. Quando midazolam é administrado pela infusão I.V., sua cinética de eliminação não difere da observada após injeção em bolus. Midazolam é excretado principalmente por via renal: 60% a 80% da dose é excretada na urina. Menos de 1% é recuperado inalterado na urina. Quando administrado por via oral, em dose única diária, midazolam não se acumula. A administração repetida de midazolam não produz indução de enzimas de biotransformação.
3. CONTRAINDICAÇÕES
Dormonid® é contraindicado a pacientes com hipersensibilidade conhecida a benzodiazepínicos ou a qualquer excipiente das suas formulações. Não deve ser utilizado por pacientes nas seguintes condições: · com insuficiência respiratória grave; · com insuficiência hepática grave ; · com síndrome de apneia do sono; · com miastenia gravis.
Dormonid® comprimidos de 7,5 mg e 15 mg é contraindicado para uso por crianças.
Dormonid® comprimidos não deve ser administrado por paciente que estejam em terapia concomitante com potentes inibidores ou indutores de CYP3A (cetoconazol, itraconazol, voriconazol, inibidores de protease de HIV, incluindo formulações reforçadas com ritonavir), e os inibidores da protease do VHC boceprevir e telaprevir (vide item “Interações Medicamentosas”).
4. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
-Dormonid® injetável deve ser usado somente quando materiais de ressuscitação apropriados para o tamanho e a idade estão disponíveis
-Benzodiazepínicos não são recomendados como tratamento principal de transtornos psicóticos.
-Benzodiazepínicos não devem ser utilizados isoladamente para tratar depressão ou ansiedade associada à depressão, pois podem facilitar impulso suicida em pacientes em condições específicas de saúde.
-Quando Dormonid® injetável é administrado parenteralmente, cuidados especiais devem ser observados em pacientes representantes de grupos de alto risco:
· adultos acima de 60 anos; · pacientes cronicamente doentes ou debilitados; · pacientes com insuficiência respiratória; · pacientes com insuficiência renal, insuficiência hepática
pacientes pediátricos com instabilidade cardiovascular.
-Após administração intramuscular ou intravenosa, ocorre amnésia anterógrada de curta duração (o paciente não se recorda de eventos que ocorreram durante o pico de atividade do composto).
-O risco de dependência aumenta com a dose e a duração do tratamento e é maior para pacientes com histórico médico de abuso de álcool e/ou drogas.
-Após administração prolongada, a descontinuação, especialmente a descontinuação abrupta do produto, pode ser acompanhada de sintomas de abstinência, incluindo convulsões de abstinência.
-ADULTOS Dose inicial: 2 – 2,5 mg
IDOSOS Dose inicial: 0,5 – 1 mg
CRIANÇAS Dose inicial: 0,05 – 0,1 mg/kg
-Comprimido: Dose padrão Adultos: entre 7,5 e 15 mg.
9. REAÇÕES ADVERSAS
Distúrbios do sistema imune: reações de hipersensibilidade generalizada (reações de pele, reações cardiovasculares, broncoespasmo), choque anafilático e angioedema.
Distúrbios psiquiátricos: estado de confusão, desorientação, distúrbios emocionais e do humor. Mudanças no libido foram relatados ocasionalmente. Reações paradoxais, tais como inquietação, agitação, irritabilidade, movimentos involuntários(incluindo movimentos tônico-clônicos e tremor muscular), hiperatividade, nervosismo, hostilidade, raiva, agressividade, ansiedade, pesadelos, sonhos anormais, alucinações, psicose, comportamento inadequado e outros efeitos comportamentais adversos, excitação e agressividade paradoxal foram relatados, particularmente em crianças e idosos.
Dependência: o uso de Dormonid®, mesmo em doses terapêuticas, pode levar ao desenvolvimento de dependência física.
Distúrbios do sistema nervoso: sedação prolongada, redução da atenção, cefaleia, tontura, ataxia, sedação pósoperatória e amnésia anterógrada, cuja duração é diretamente relacionada com a dose. Distúrbios cardíacos: eventos adversos cardiorrespiratórios graves têm ocorrido em raras ocasiões. Esses eventos têm incluído parada cardíaca, hipotensão, bradicardia e efeitos vasodilatadores.
Distúrbios respiratórios: eventos adversos cardiorrespiratórios graves têm ocorrido em raras ocasiões. Esses eventos incluem depressão respiratória, apneia, parada respiratória, dispneia, laringoespasmo. Distúrbios do sistema gastrintestinal: náusea, vômito, constipação e boca seca. 21 Distúrbios da pele e anexos:rash cutâneo, urticária e prurido. Reações locais e gerais: eritema e dor no local de aplicação da injeção, tromboflebite e trombose. Lesões, envenenamento e complicações de procedimentos: existem relatos de quedas e fraturas em pacientes sob uso de benzodiazepínicos.
Dormonid® comprimidos:
Distúrbios do sistema imunológico: Reações de hipersensibilidade e angioedema podem ocorrer em indivíduos suscetíveis.
Distúrbios psiquiátricos: estado de confusão, desorientação, embotamento emocional, distúrbio emocional e do humor.
Depressão: depressão preexistente pode ser agudizada com o uso de benzodiazepínicos. Reações paradoxais, como inquietação, agitação, hiperatividade, nervosismo, ansiedade, irritabilidade, agressividade, delírios, raiva, pesadelos, sonhos anormais, alucinações, psicose, comportamento inadequado e outros efeitos comportamentais adversos podem ocorrer.
Distúrbios do sistema nervoso: sonolência diurna, , cefaleia, tontura, diminuição do estado de alerta, ataxia.
Distúrbios oftalmológicos: diplopia, este fenômeno ocorre predominantemente no inicio da terapia e geralmente desaparece nas próximas doses.
Distúrbios gastrintestinais: distúrbios gastrintestinais foram ocasionalmente reportados.
Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo: reações da pele foram ocasionalmente reportadas. Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido conectivo: fraqueza muscular (este fenômeno ocorre predominantemente no inicio da terapia desaparecendo, geralmente, depois de repetidas doses). Distúrbios gerais e no local da administração: fadiga, este fenômeno ocorre predominantemente no inicio da terapia desaparecendo, geralmente, depois de repetidas doses. Lesões, envenenamento e complicações de procedimentos
Distúrbios respiratórios: depressão respiratória foi reportada.
Distúrbios cardíacos: insuficiência cardíaca, incluindo parada cardíaca, foi reportada
Caixa com 5 ampolas de 15 mg/3 mL. Caixa com 5 ampolas de 5 mg/5 mL. Caixa com 5 ampolas de 50 mg/10 mL.
Comprimidos revestidos em 7,5 mg e 15 mg
Dormonid injetável: USO ADULTO E PEDIÁTRICO
Dormonid comprimidos: USO ADULTO
1. INDICAÇÕES
Dormonid® injetável é uma droga indutora de sono de ação curta e indicada a pacientes adultos, pediátricos e neonatos para: · sedação da consciência antes e durante procedimentos diagnósticos ou terapêuticos, com ou sem anestesia local (administração I.V.); · pré-medicação antes de indução anestésica (incluindo administração I.M. ou retal em crianças); indução anestésica, como um componente sedativo em combinação com anestesia em adultos (não deve ser utilizado para indução anestésica em crianças); · sedação em unidades de terapia intensiva.
Dormonid® comprimidos de 7,5 mg e 15 mg é um medicamento de uso adulto, indicado para: · tratamento de curta duração de insônia. Os benzodiazepínicossão indicados apenas quando o transtorno submete o indivíduo a extremo desconforto, é grave ou incapacitante; · sedação, antecedendo procedimentos cirúrgicos ou diagnósticos
2. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Farmacodinâmica Midazolam, o ingrediente ativo de Dormonid® injetável e de Dormonid® comprimidos, é um derivado do grupo das imidazobenzodiazepinas. A ação farmacológica de midazolam é caracterizada pelo rápido início de ação, por causa da rápida transformação metabólica e da curta duração. Por causa da 4 sua baixa toxicidade, midazolam possui amplo índice terapêutico. Dormonid® injetável e Dormonid® comprimidos provocam efeito sedativo e indutor do sono rapidamente, de pronunciada intensidade. Também exercem efeito ansiolítico, anticonvulsivante e relaxante muscular.
Absorção
-Após administração intramuscular: A absorção de midazolam pelo tecido muscular é rápida e completa. As concentrações plasmáticas máximas são alcançadas dentro de 30 minutos. A biodisponibilidade após administração I.M. é superior a 90%.
-Absorção após administração retal
Após administração retal, midazolam é absorvido rapidamente. A concentração plasmática máxima é alcançada em cerca de 30 minutos. A biodisponibilidade é de cerca de 50%.
-Absorção após administração oral
Midazolam é absorvido rápida e completamente após administração oral. Depois da administração do comprimido de 15 mg, concentrações plasmáticas máximas de 70 a 120 ng/mL são atingidas em uma hora. Alimentos prolongam em cerca de uma hora o tempo até a concentração máxima, apontando para redução na velocidade de absorção do midazolam. Sua meia-vida de absorção é de 5 a 20 minutos. Em razão de substancial eliminação pré-sistêmica, sua biodisponibilidade absoluta é de 30% a 50%. A farmacocinética de midazolamé linear, com doses orais entre 7,5 e 15 mg.
Distribuição
Quando midazolam é injetado por via intravenosa, a curva plasmática de concentração-tempo mostra uma ou duas fases distintas de distribuição. Após administração oral, a distribuição tecidual de midazolam é muito rápida e, na maioria dos casos, uma fase de distribuição não é evidente ou é praticamente encerrada de uma a duas horas após a administração. O volume de distribuição em equilíbrio dinâmico é de 0,7 – 1,2 L/kg. De 96% a 98% de midazolam é ligado às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina. Existe uma passagem lenta e insignificante de midazolam para o líquido cefalorraquidiano. Em humanos, foi demonstrado que midazolam atravessa a placenta lentamente e entra na circulação fetal.
Metabolismo
Midazolam é quase inteiramente eliminado após biotransformação. Menos de 1% da dose é recuperada na urina como droga não modificada. Midazolamé hidroxilado pelo citocromo (CYP3A4) isoenzima. O α-hidroximidazolamé o principal metabólito na urina e no plasma. De 60% a 80% da dose é excretada na urina. A fração da dose extraída pelo fígado foi estimada entre 30% e 60%. A meia-vida de eliminação do metabólito é menor que uma hora. Após administração oral, ocorre substancial eliminação pré-sistêmica de 30% a 60%. A meia-vida de eliminação do metabólito é uma hora mais curta.
Eliminação
Em voluntários sadios, a meia-vida de eliminação de midazolam situa-se entre 1,5 e 2,5 horas. O clearance plasmático é de 300 a 500 mL/min em média. Quando midazolam é administrado pela infusão I.V., sua cinética de eliminação não difere da observada após injeção em bolus. Midazolam é excretado principalmente por via renal: 60% a 80% da dose é excretada na urina. Menos de 1% é recuperado inalterado na urina. Quando administrado por via oral, em dose única diária, midazolam não se acumula. A administração repetida de midazolam não produz indução de enzimas de biotransformação.
3. CONTRAINDICAÇÕES
Dormonid® é contraindicado a pacientes com hipersensibilidade conhecida a benzodiazepínicos ou a qualquer excipiente das suas formulações. Não deve ser utilizado por pacientes nas seguintes condições: · com insuficiência respiratória grave; · com insuficiência hepática grave ; · com síndrome de apneia do sono; · com miastenia gravis.
Dormonid® comprimidos de 7,5 mg e 15 mg é contraindicado para uso por crianças.
Dormonid® comprimidos não deve ser administrado por paciente que estejam em terapia concomitante com potentes inibidores ou indutores de CYP3A (cetoconazol, itraconazol, voriconazol, inibidores de protease de HIV, incluindo formulações reforçadas com ritonavir), e os inibidores da protease do VHC boceprevir e telaprevir (vide item “Interações Medicamentosas”).
4. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
-Dormonid® injetável deve ser usado somente quando materiais de ressuscitação apropriados para o tamanho e a idade estão disponíveis
-Benzodiazepínicos não são recomendados como tratamento principal de transtornos psicóticos.
-Benzodiazepínicos não devem ser utilizados isoladamente para tratar depressão ou ansiedade associada à depressão, pois podem facilitar impulso suicida em pacientes em condições específicas de saúde.
-Quando Dormonid® injetável é administrado parenteralmente, cuidados especiais devem ser observados em pacientes representantes de grupos de alto risco:
· adultos acima de 60 anos; · pacientes cronicamente doentes ou debilitados; · pacientes com insuficiência respiratória; · pacientes com insuficiência renal, insuficiência hepática
pacientes pediátricos com instabilidade cardiovascular.
-Após administração intramuscular ou intravenosa, ocorre amnésia anterógrada de curta duração (o paciente não se recorda de eventos que ocorreram durante o pico de atividade do composto).
-O risco de dependência aumenta com a dose e a duração do tratamento e é maior para pacientes com histórico médico de abuso de álcool e/ou drogas.
-Após administração prolongada, a descontinuação, especialmente a descontinuação abrupta do produto, pode ser acompanhada de sintomas de abstinência, incluindo convulsões de abstinência.
-ADULTOS Dose inicial: 2 – 2,5 mg
IDOSOS Dose inicial: 0,5 – 1 mg
CRIANÇAS Dose inicial: 0,05 – 0,1 mg/kg
-Comprimido: Dose padrão Adultos: entre 7,5 e 15 mg.
9. REAÇÕES ADVERSAS
Distúrbios do sistema imune: reações de hipersensibilidade generalizada (reações de pele, reações cardiovasculares, broncoespasmo), choque anafilático e angioedema.
Distúrbios psiquiátricos: estado de confusão, desorientação, distúrbios emocionais e do humor. Mudanças no libido foram relatados ocasionalmente. Reações paradoxais, tais como inquietação, agitação, irritabilidade, movimentos involuntários(incluindo movimentos tônico-clônicos e tremor muscular), hiperatividade, nervosismo, hostilidade, raiva, agressividade, ansiedade, pesadelos, sonhos anormais, alucinações, psicose, comportamento inadequado e outros efeitos comportamentais adversos, excitação e agressividade paradoxal foram relatados, particularmente em crianças e idosos.
Dependência: o uso de Dormonid®, mesmo em doses terapêuticas, pode levar ao desenvolvimento de dependência física.
Distúrbios do sistema nervoso: sedação prolongada, redução da atenção, cefaleia, tontura, ataxia, sedação pósoperatória e amnésia anterógrada, cuja duração é diretamente relacionada com a dose. Distúrbios cardíacos: eventos adversos cardiorrespiratórios graves têm ocorrido em raras ocasiões. Esses eventos têm incluído parada cardíaca, hipotensão, bradicardia e efeitos vasodilatadores.
Distúrbios respiratórios: eventos adversos cardiorrespiratórios graves têm ocorrido em raras ocasiões. Esses eventos incluem depressão respiratória, apneia, parada respiratória, dispneia, laringoespasmo. Distúrbios do sistema gastrintestinal: náusea, vômito, constipação e boca seca. 21 Distúrbios da pele e anexos:rash cutâneo, urticária e prurido. Reações locais e gerais: eritema e dor no local de aplicação da injeção, tromboflebite e trombose. Lesões, envenenamento e complicações de procedimentos: existem relatos de quedas e fraturas em pacientes sob uso de benzodiazepínicos.
Dormonid® comprimidos:
Distúrbios do sistema imunológico: Reações de hipersensibilidade e angioedema podem ocorrer em indivíduos suscetíveis.
Distúrbios psiquiátricos: estado de confusão, desorientação, embotamento emocional, distúrbio emocional e do humor.
Depressão: depressão preexistente pode ser agudizada com o uso de benzodiazepínicos. Reações paradoxais, como inquietação, agitação, hiperatividade, nervosismo, ansiedade, irritabilidade, agressividade, delírios, raiva, pesadelos, sonhos anormais, alucinações, psicose, comportamento inadequado e outros efeitos comportamentais adversos podem ocorrer.
Distúrbios do sistema nervoso: sonolência diurna, , cefaleia, tontura, diminuição do estado de alerta, ataxia.
Distúrbios oftalmológicos: diplopia, este fenômeno ocorre predominantemente no inicio da terapia e geralmente desaparece nas próximas doses.
Distúrbios gastrintestinais: distúrbios gastrintestinais foram ocasionalmente reportados.
Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo: reações da pele foram ocasionalmente reportadas. Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido conectivo: fraqueza muscular (este fenômeno ocorre predominantemente no inicio da terapia desaparecendo, geralmente, depois de repetidas doses). Distúrbios gerais e no local da administração: fadiga, este fenômeno ocorre predominantemente no inicio da terapia desaparecendo, geralmente, depois de repetidas doses. Lesões, envenenamento e complicações de procedimentos
Distúrbios respiratórios: depressão respiratória foi reportada.
Distúrbios cardíacos: insuficiência cardíaca, incluindo parada cardíaca, foi reportada
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