Comprimidos de 2 mg: embalagem com 20 .
VIA ORAL
1. INDICAÇÕES NOCTAL® (estazolam)
é destinado ao tratamento a curto prazo da insônia caracterizada por dificuldade em adormecer, frequentes despertares noturnos e/ou despertares precoces.
3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
O estazolam, um derivado triazolobenzodiazepínico, é um agente hipnótico oral.
Absorção
A absorção dos comprimidos de estazolam é equivalente à das soluções orais. A ligação a proteínas plasmáticas do estazolam é de 93%, independente da concentração. Em indivíduos saudáveis, que receberam até três vezes a dose recomendada de estazolam, os picos de concentração plasmática do fármaco ocorreram, em média, 2 horas após a ingestão (variação de 30 minutos a 6 horas) e foram proporcionais à dose administrada, sugerindo farmacocinética linear. A variação da estimativa da meia-vida de eliminação é de 10 a 24 horas.
Metabolização
O estazolam é extensivamente metabolizado, e seus metabólitos são excretados principalmente na urina. Menos de 5% de uma dose de 2 mg de estazolam são excretados na urina sem metabolização, e somente 4% da dose aparece nas fezes. Após 8 horas da administração, chega a 12% da concentração do composto principal. O tipo e a duração dos efeitos hipnóticos e o perfil dos efeitos indesejados durante a administração de benzodiazepínicos podem ser influenciados pela meia-vida biológica do fármaco administrado e por qualquer metabólito ativo formado.
Eliminação
Se as meias-vidas são longas, o fármaco ou metabólitos podem acumular-se durante os períodos de administração noturna e podem ser associados a prejuízo cognitivo e/ou de performance motora durante as horas de vigília. Por outro lado, se as meias-vidas são curtas, o fármaco será eliminado antes da ingestão da próxima dose, fazendo com que os efeitos relacionados com sedação excessiva ou depressão do sistema nervoso central sejam mínimos ou inexistentes. Se o fármaco tiver meia-vida de eliminação rápida, é possível que possa ocorrer uma deficiência relativa do fármaco ou de seus metabólitos ativos (isto é, em relação ao seu receptor) em alguns pontos no intervalo entre as administrações noturnas.
4. CONTRAINDICAÇÕES
É contraindicado para uso por pacientes com conhecida hipersensibilidade à droga ou a qualquer um dos componentes de sua formulação; para uso por pacientes com miastenia grave e com depressão respiratória grave; administrado em conjunto com cetoconazol, itraconazol ou substâncias similares que são potentes inibidores da CYP3A.; durante a gravidez e lactação.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.
4. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
-NOCTAL assim como outros benzodiazepínicos, tem efeitos depressores sobre o sistema nervoso central. Por esta razão, os pacientes devem ser advertidos de que atividades perigosas que requeiram estado de vigilância total, como operar máquinas ou dirigir veículos automotores, podem sofrer prejuízo potencial de desempenho no dia seguinte à ingestão de estazolam.
-Os pacientes também devem ser advertidos dos possíveis efeitos de interação com álcool e com outros fármacos depressores do sistema nervoso central.
-Sobre outros efeitos, deve-se considerar que crianças nascidas de mães que faziam uso de benzodiazepínicos, podem ter risco de desenvolver sintomas de abstinência durante o período pósnatal.
5. REAÇÕES ADVERSAS
Gerais: as mais comumente observadas, que não tiveram incidência equivalente ao placebo, foram sonolência, hipocinesia, tontura e coordenação anormal.
Cefaléia; Astenia; Mal-estar; Dor em extremidades inferiores; Dor nas costas; Dor no corpo; Dor abdominal; Dor no peito; Sistema digestivo Náusea; Dispepsia; Sistema músculo-esquelético Rigidez;
Sistema nervoso: Sonolência; Hipocinesia; Nervosismo; Tontura; Coordenação anormal; Ressaca; Confusão; Depressão; Sonhos anormais; Pensamentos anormais.
Sistema respiratório: Sintomas gripais; Faringite
Pele e anexos: Prurido
VIA ORAL
1. INDICAÇÕES NOCTAL® (estazolam)
é destinado ao tratamento a curto prazo da insônia caracterizada por dificuldade em adormecer, frequentes despertares noturnos e/ou despertares precoces.
3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
O estazolam, um derivado triazolobenzodiazepínico, é um agente hipnótico oral.
Absorção
A absorção dos comprimidos de estazolam é equivalente à das soluções orais. A ligação a proteínas plasmáticas do estazolam é de 93%, independente da concentração. Em indivíduos saudáveis, que receberam até três vezes a dose recomendada de estazolam, os picos de concentração plasmática do fármaco ocorreram, em média, 2 horas após a ingestão (variação de 30 minutos a 6 horas) e foram proporcionais à dose administrada, sugerindo farmacocinética linear. A variação da estimativa da meia-vida de eliminação é de 10 a 24 horas.
Metabolização
O estazolam é extensivamente metabolizado, e seus metabólitos são excretados principalmente na urina. Menos de 5% de uma dose de 2 mg de estazolam são excretados na urina sem metabolização, e somente 4% da dose aparece nas fezes. Após 8 horas da administração, chega a 12% da concentração do composto principal. O tipo e a duração dos efeitos hipnóticos e o perfil dos efeitos indesejados durante a administração de benzodiazepínicos podem ser influenciados pela meia-vida biológica do fármaco administrado e por qualquer metabólito ativo formado.
Eliminação
Se as meias-vidas são longas, o fármaco ou metabólitos podem acumular-se durante os períodos de administração noturna e podem ser associados a prejuízo cognitivo e/ou de performance motora durante as horas de vigília. Por outro lado, se as meias-vidas são curtas, o fármaco será eliminado antes da ingestão da próxima dose, fazendo com que os efeitos relacionados com sedação excessiva ou depressão do sistema nervoso central sejam mínimos ou inexistentes. Se o fármaco tiver meia-vida de eliminação rápida, é possível que possa ocorrer uma deficiência relativa do fármaco ou de seus metabólitos ativos (isto é, em relação ao seu receptor) em alguns pontos no intervalo entre as administrações noturnas.
4. CONTRAINDICAÇÕES
É contraindicado para uso por pacientes com conhecida hipersensibilidade à droga ou a qualquer um dos componentes de sua formulação; para uso por pacientes com miastenia grave e com depressão respiratória grave; administrado em conjunto com cetoconazol, itraconazol ou substâncias similares que são potentes inibidores da CYP3A.; durante a gravidez e lactação.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.
4. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
-NOCTAL assim como outros benzodiazepínicos, tem efeitos depressores sobre o sistema nervoso central. Por esta razão, os pacientes devem ser advertidos de que atividades perigosas que requeiram estado de vigilância total, como operar máquinas ou dirigir veículos automotores, podem sofrer prejuízo potencial de desempenho no dia seguinte à ingestão de estazolam.
-Os pacientes também devem ser advertidos dos possíveis efeitos de interação com álcool e com outros fármacos depressores do sistema nervoso central.
-Sobre outros efeitos, deve-se considerar que crianças nascidas de mães que faziam uso de benzodiazepínicos, podem ter risco de desenvolver sintomas de abstinência durante o período pósnatal.
5. REAÇÕES ADVERSAS
Gerais: as mais comumente observadas, que não tiveram incidência equivalente ao placebo, foram sonolência, hipocinesia, tontura e coordenação anormal.
Cefaléia; Astenia; Mal-estar; Dor em extremidades inferiores; Dor nas costas; Dor no corpo; Dor abdominal; Dor no peito; Sistema digestivo Náusea; Dispepsia; Sistema músculo-esquelético Rigidez;
Sistema nervoso: Sonolência; Hipocinesia; Nervosismo; Tontura; Coordenação anormal; Ressaca; Confusão; Depressão; Sonhos anormais; Pensamentos anormais.
Sistema respiratório: Sintomas gripais; Faringite
Pele e anexos: Prurido
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