Solução injetável 0,1mg/mL
Embalagens contendo 1, 3, 5, 6, 10, 25, 50, 60, 100 e 120 ampolas de 5mL.
USO INTRAVENOSO USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 01 ANO
1. INDICAÇÕES
Este medicamento é indicado para promover a reversão completa ou parcial dos efeitos sedativos centrais dos benzodiazepínicos. É usado em anestesia e em unidades de terapia intensiva, nas seguintes indicações: Em anestesiologia, em terapia intensiva, para diagnóstico e tratamento de superdose com benzodiazepínicos, para determinar, em casos de inconsciência de causa desconhecida, para neutralizar, especificamente, os efeitos exercidos sobre o sistema nervoso central causados por doses excessivas de benzodiazepínicos.
3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Flumazenil, um derivado da imidazo-benzodiazepina, é um antagonista benzodiazepínico que bloqueia especificamente, por inibição competitiva, os efeitos centrais das substâncias que agem via receptores benzodiazepínicos. Os efeitos hipnótico, sedativo e de inibição psicomotora dos benzodiazepínicos são rapidamente neutralizados após administração intravenosa (1 2 minutos) de flumazenil. Esses efeitos podem reaparecer em poucas horas, dependendo da meia-vida das substâncias benzodiazepínicas utilizadas e da relação existente entre as doses administradas de agonista e antagonista. Flumazenil é bem tolerado mesmo em doses elevadas. A farmacocinética de flumazenil é dose dependente até 100mg.
Distribuição
Flumazenil apresenta taxa de ligação às proteínas plasmáticas, da ordem de 50%. Cerca de dois terços ligam-se à albumina. Flumazenil é extensivamente distribuído no espaço extravascular. A concentração plasmática de flumazenil, durante a fase de distribuição, decresce com a meia-vida de 4 – 11 minutos. O volume de distribuição no estado de equilíbrio é de 0,9 – 1,1L/kg.
Metabolismo
Flumazenil é extensivamente metabolizado no fígado. O ácido carboxílico é seu principal metabólito no plasma (forma livre) e na urina (forma livre e seu glucuronato). Esse metabólito não apresenta atividade agonista nem antagonista de benzodiazepínicos nos testes farmacológicos.
Eliminação
Flumazenil é eliminado quase que completamente (99%) por via extrarrenal. Praticamente não ocorre excreção de flumazenil inalterado na urina, sugerindo degradação completa do fármaco. A eliminação do fármaco marcado por radioatividade é essencialmente completa dentro de 72 horas, com 90% – 95% da radioatividade que aparece na urina e 5% – 10% nas fezes. A eliminação é rápida, como mostra sua baixa meia-vida de 40 – 80 minutos.
3. CONTRAINDICAÇÕES
O uso de flumazenil não é recomendado a pacientes epilépticos que estejam recebendo tratamento benzodiazepínico por um período prolongado.
5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
-Cuidados especiais são necessários quando flumazenil for usado em casos de intoxicações mistas, porque os efeitos tóxicos desses fármacos associados na superdose podem surgir com a reversão dos efeitos do benzodiazepínico por flumazenil.
-Apesar de flumazenil exercer leve efeito anticonvulsivante intrínseco, a supressão abrupta dos efeitos protetores de um agonista benzodiazepínico pode levar a quadros de convulsão em pacientes epilépticos.
-Quando flumazenil for usado com bloqueadores neuromusculares, ele não deve ser injetado até que os efeitos destes últimos estejam completamente revertidos.
-Considerando que a duração da ação de alguns benzodiazepínicos pode exceder à de flumazenil, poderão ser necessárias repetições da dose se a sedação ocorrer novamente depois que o paciente acordar.
-Em anestesiologia A dose inicial recomendada é de 0,2mg, administrada por via I.V., em 15 segundos. Se o grau desejado de consciência não for obtido em 60 segundos, uma segunda dose (0,1mg) pode ser administrada.
9. REAÇÕES ADVERSAS
Em adultos, é bem tolerado mesmo quando excede a dosagem recomendada. Foram observadas reações de hipersensibilidade, incluindo anafilaxia.
Queixas de ansiedade, palpitações e medo não foram comumente observados após injeção rápida de flumazenil.
Em casos de intoxicação mista, principalmente com antidepressivo cíclico, efeitos tóxicos (como convulsões e arritmias cardíacas) podem surgir na reversão dos efeitos dos benzodiazepínicos por flumazenil.
Sintomas de síndrome de abstinência podem ocorrer, após injeção rápida de flumazenil em pacientes submetidos a longos tratamentos com benzodiazepínicos, nas semanas anteriores ao uso de flumazenil.
Há casos de ataque de pânico com o uso deste medicamento em pacientes com história de síndrome do pânico.
Em alguns casos, foram relatadas ocorrências de náusea e/ou vômitos durante o uso em anestesiologia
Embalagens contendo 1, 3, 5, 6, 10, 25, 50, 60, 100 e 120 ampolas de 5mL.
USO INTRAVENOSO USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 01 ANO
1. INDICAÇÕES
Este medicamento é indicado para promover a reversão completa ou parcial dos efeitos sedativos centrais dos benzodiazepínicos. É usado em anestesia e em unidades de terapia intensiva, nas seguintes indicações: Em anestesiologia, em terapia intensiva, para diagnóstico e tratamento de superdose com benzodiazepínicos, para determinar, em casos de inconsciência de causa desconhecida, para neutralizar, especificamente, os efeitos exercidos sobre o sistema nervoso central causados por doses excessivas de benzodiazepínicos.
3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Flumazenil, um derivado da imidazo-benzodiazepina, é um antagonista benzodiazepínico que bloqueia especificamente, por inibição competitiva, os efeitos centrais das substâncias que agem via receptores benzodiazepínicos. Os efeitos hipnótico, sedativo e de inibição psicomotora dos benzodiazepínicos são rapidamente neutralizados após administração intravenosa (1 2 minutos) de flumazenil. Esses efeitos podem reaparecer em poucas horas, dependendo da meia-vida das substâncias benzodiazepínicas utilizadas e da relação existente entre as doses administradas de agonista e antagonista. Flumazenil é bem tolerado mesmo em doses elevadas. A farmacocinética de flumazenil é dose dependente até 100mg.
Distribuição
Flumazenil apresenta taxa de ligação às proteínas plasmáticas, da ordem de 50%. Cerca de dois terços ligam-se à albumina. Flumazenil é extensivamente distribuído no espaço extravascular. A concentração plasmática de flumazenil, durante a fase de distribuição, decresce com a meia-vida de 4 – 11 minutos. O volume de distribuição no estado de equilíbrio é de 0,9 – 1,1L/kg.
Metabolismo
Flumazenil é extensivamente metabolizado no fígado. O ácido carboxílico é seu principal metabólito no plasma (forma livre) e na urina (forma livre e seu glucuronato). Esse metabólito não apresenta atividade agonista nem antagonista de benzodiazepínicos nos testes farmacológicos.
Eliminação
Flumazenil é eliminado quase que completamente (99%) por via extrarrenal. Praticamente não ocorre excreção de flumazenil inalterado na urina, sugerindo degradação completa do fármaco. A eliminação do fármaco marcado por radioatividade é essencialmente completa dentro de 72 horas, com 90% – 95% da radioatividade que aparece na urina e 5% – 10% nas fezes. A eliminação é rápida, como mostra sua baixa meia-vida de 40 – 80 minutos.
3. CONTRAINDICAÇÕES
O uso de flumazenil não é recomendado a pacientes epilépticos que estejam recebendo tratamento benzodiazepínico por um período prolongado.
5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
-Cuidados especiais são necessários quando flumazenil for usado em casos de intoxicações mistas, porque os efeitos tóxicos desses fármacos associados na superdose podem surgir com a reversão dos efeitos do benzodiazepínico por flumazenil.
-Apesar de flumazenil exercer leve efeito anticonvulsivante intrínseco, a supressão abrupta dos efeitos protetores de um agonista benzodiazepínico pode levar a quadros de convulsão em pacientes epilépticos.
-Quando flumazenil for usado com bloqueadores neuromusculares, ele não deve ser injetado até que os efeitos destes últimos estejam completamente revertidos.
-Considerando que a duração da ação de alguns benzodiazepínicos pode exceder à de flumazenil, poderão ser necessárias repetições da dose se a sedação ocorrer novamente depois que o paciente acordar.
-Em anestesiologia A dose inicial recomendada é de 0,2mg, administrada por via I.V., em 15 segundos. Se o grau desejado de consciência não for obtido em 60 segundos, uma segunda dose (0,1mg) pode ser administrada.
9. REAÇÕES ADVERSAS
Em adultos, é bem tolerado mesmo quando excede a dosagem recomendada. Foram observadas reações de hipersensibilidade, incluindo anafilaxia.
Queixas de ansiedade, palpitações e medo não foram comumente observados após injeção rápida de flumazenil.
Em casos de intoxicação mista, principalmente com antidepressivo cíclico, efeitos tóxicos (como convulsões e arritmias cardíacas) podem surgir na reversão dos efeitos dos benzodiazepínicos por flumazenil.
Sintomas de síndrome de abstinência podem ocorrer, após injeção rápida de flumazenil em pacientes submetidos a longos tratamentos com benzodiazepínicos, nas semanas anteriores ao uso de flumazenil.
Há casos de ataque de pânico com o uso deste medicamento em pacientes com história de síndrome do pânico.
Em alguns casos, foram relatadas ocorrências de náusea e/ou vômitos durante o uso em anestesiologia
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