Diclofenaco potássico

COMPRIMIDOS REVESTIDOS 50 mg
USO ORAL

1. INDICAÇÕES

Diclofenaco potássico comprimido revestido é indicado para o tratamento de curto prazo, das seguintes condições: entorses, distensões e outras lesões; dor e inflamação no pós-operatório; condições inflamatórias dolorosas em ginecologia, incluindo períodos menstruais; dor nas costas, síndrome do ombro congelado, cotovelo de tenista e outros tipos de reumatismo; infecções do ouvido, nariz e garganta.

2. CARACTERÍSTICAS FARMACÊUTICAS

A substância ativa de diclofenaco potássico comprimido revestido é o diclofenaco potássico. Diclofenaco potássico pertence a um grupo de medicamentos chamados anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs) usados para tratar dor e inflamação. Diclofenaco potássico alivia os sintomas da inflamação, tais como dor e inchaço, bloqueando a síntese de moléculas (prostaglandinas) responsáveis pela inflamação, dor e febre.  Diclofenaco potássico possui rápido início de ação, o que o torna particularmente adequado para o tratamento de estados dolorosos e/ou inflamatórios agudos.
Absorção 
 A absorção inicia-se imediatamente após a administração, equivale aos comprimidos gastroresistentes de diclofenaco sódico quando administrados na mesma dose. 
O pico médio da concentração plasmática de cerca de 3,8 mcmol/L é atingido após 20 a 60 minutos após administração de um comprimido de 50 mg. O alimento não influencia a quantidade de diclofenaco absorvida, embora o início e a taxa de absorção podem ser levemente retardadas nesta condição. 
Como aproximadamente metade do diclofenaco é metabolizada durante sua primeira passagem pelo fígado (efeito de “primeira passagem”), a área sob a curva de concentração (AUC) oral é cerca de metade daquela observada com uma dose parenteral equivalente. 
- Distribuição 
99,7% do diclofenaco liga-se à proteínas séricas, predominantemente à albumina (99,4%). O volume de distribuição aparente calculado é de 0,12-0,17 L/kg. O diclofenaco penetra no fluído sinovial, onde as concentrações máximas são medidas de 2-4 horas após serem atingidos os valores de pico plasmático. A meia-vida aparente de eliminação do fluido sinovial é de 3-6 horas. Duas horas após atingidos os valores de pico plasmático, as concentrações da substância ativa já são mais altas no fluido sinovial que no plasma, permanecendo mais altas por até 12 horas. 
Biotransformação/metabolismo 
A biotransformação do diclofenaco ocorre parcialmente por glicuronidação da molécula intacta, mas principalmente por hidroxilação e metoxilação simples e múltipla, resultando em vários metabólitos fenólicos, a maioria dos quais são convertidos a conjugados glicurônicos. Dois desses metabólitos fenólicos são biologicamente ativos, mas em extensão muito menor que o diclofenaco. 
 Eliminação
O clearance (depuração) sistêmico total do diclofenaco do plasma é de 263 ± 56 mL/min (valor médio ± DP). A meia-vida terminal no plasma é de 1-2 horas. Quatro dos metabólitos, incluindo os dois ativos, também têm meia-vida plasmática curta de 1-3 horas. Cerca de 60% da dose administrada é excretada na urina como conjugado glicurônico da molécula intacta e como metabólitos, a maioria dos quais são também convertidos a conjugados glicurônicos. Menos de 1% é excretada como substância inalterada. O restante da dose é eliminado como metabólitos através da bile nas fezes. 


3. CONTRAINDICAÇÕES

Este medicamento é contraindicado se o paciente: for alérgico (hipersensibilidade) ao diclofenaco ou a qualquer outro componente da formulação; históricos de reação alérgica após tomar medicamentos para tratar inflamação ou dor; tem úlcera no estômago ou no intestino; tem sangramento ou perfuração no estômago ou no intestino, sintomas que podem resultar em sangue nas fezes ou fezes escuras; sofre de insuficiência hepática e renal; tem insuficiência cardíaca grave; está nos últimos três meses de gravidez.

4. ADVERTÊNCIAS

-Se você suspeita que possa ser alérgico, pergunte ao seu médico antes de usar este medicamento
-A dose inicial diária recomendada é de 100 a 150 mg. Em casos mais leves, 75 a 100 mg/dia são geralmente suficientes. A dose total diária prescrita deve ser fracionada em duas ou três doses separadas, se aplicável. Não exceder 150 mg/dia.
-Se você tiver dúvidas, consulte o seu médico ou farmacêutico.

5. REAÇÕES ADVERSAS

 As reações alérgicas podem ser asma, secreção nasal, rash cutâneo (vermelhidão na pele com ou sem descamação) e face inchada.
Entre outras reações estão: dor de cabeça, tontura, vertigem, náusea, vômito, diarreia, indigestão (sinais de dispepsia), dor abdominal, flatulência, perda do apetite, exames de função do fígado anormais (ex.: aumento nível de transaminases), rash cutâneo (vermelhidão na pele com ou sem descamação).

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