Cada comprimido contém 200mg de Carbamazepina.
USO ORAL MAIORES DE 12 ANOS
1. INDICAÇÕES
Indicado a pacientes com crises epiléticas; crises parciais; desordens afetivas; abstinência alcoólica e neuropatia diabética.
2. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Mecanismo de ação
A carbamazepina estabiliza a membrana do nervo hiperexcitado, inibe a descarga neuronal repetitiva e reduz a propagação sináptica dos impulsos excitatórios do sistema nervoso.
Absorção
A carbamazepina administrada na forma de comprimidos é absorvida quase completamente, porém, de maneira relativamente lenta. Os comprimidos convencionais apresentam um pico plasmático médio da substância inalterada em 12 horas após uma dose oral única. Em relação à quantidade de substância ativa absorvida, não há diferenças clinicamente relevantes entre as formas farmacêuticas orais. Após uma dose única por via oral de 400 mg de carbamazepina comprimidos, o pico médio de concentração do fármaco inalterado no plasma é de aproximadamente 4,5 mcg/mL. Assumindo a absorção completa da carbamazepina, o volume aparente de distribuição varia entre 0,8 e 1,9 L/kg.
Distribuição
A carbamazepina atravessa a barreira placentária, e está ligada às proteínas séricas em 70 a 80%. A concentração de substância inalterada no líquido cerebroespinhal e na saliva reflete a parte da ligação não proteica no plasma (20-30%). As concentrações encontradas no leite materno foram equivalentes a 25 a 60% dos níveis plasmáticos correspondentes.
Metabolização
A carbamazepina é metabolizada no fígado, onde a biotransformação via epóxido é a mais importante. Após uma dose oral única de carbamazepina, cerca de 30% aparece na urina como produto final da via epóxido.
Eliminação
A meia-vida média de eliminação da carbamazepina inalterada é de aproximadamente 36 horas após uma dose oral única, sendo que após a administração oral repetida, a média é de 16 a 24 horas dependendo da duração do tratamento. Em pacientes que recebem tratamento concomitante com outros fármacos indutores de enzimas hepáticas, a meia-vida média encontrada é de 9 a 10 horas. Após a administração de uma dose oral única de 400 mg de carbamazepina, 72% é excretada na urina e 28%, nas fezes. Na urina, cerca de 2% da dose é recuperada como substância inalterada e cerca de 1% como metabólito farmacologicamente ativo.
3. CONTRAINDICAÇÕES
Hipersensibilidade conhecida à carbamazepina ou a fármacos estruturalmente relacionados,ou a qualquer outro componente da formulação. Pacientes com bloqueio atrioventricular, histórico de depressão da medula óssea, ou histórico de porfirias hepáticas. O uso de carbamazepina é contraindicado em associação com inibidores da monoamino-oxidase (IMAO) Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.
4. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
-A carbamazepina deverá ser administrada somente sob supervisão médica.
-A dose é ajustada conforme a necessidade recomendada. Em adultos e crianças com mais de 12 anos, o início do tratamento é de 100 a 200 mg 2 vezes ao dia.
-A ingestão de alimentos não tem influência significativa na taxa e na extensão da absorção, em relação à forma farmacêutica de carbamazepina.
-Pacientes devem ser avisados do potencial tóxico.
- Avaliação cuidadosa em pacientes grávidas, pois ampliam a deficiência de ácido fólico.
-Pacientes geriátricos são mais predispostos à confusão, agitação e bradicardia.
- A retirada do medicamento deve ser de forma gradual, evitando o "estado de mal epiléptico"
5. EFEITOS COLATERAIS
Entre os efeitos estão anemia aplástica; trombocitopenia; leocupenia; leucocitose; urticária; necrólise; fotossensibilidade; edema; agravamento de hipertensão arterial; insuficiência cardíaca congestiva; arritmia cardíaca; vasculite; febre; eosinofilia; insuficiência renal aguda; vertigem; sonolência; confusão mental; zumbido; distúrbios de fala; desconforto; dor abdominal; estomatite; calafrios; aumento de peso; elevação do colesterol, entre outros.
USO ORAL MAIORES DE 12 ANOS
1. INDICAÇÕES
Indicado a pacientes com crises epiléticas; crises parciais; desordens afetivas; abstinência alcoólica e neuropatia diabética.
2. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Mecanismo de ação
A carbamazepina estabiliza a membrana do nervo hiperexcitado, inibe a descarga neuronal repetitiva e reduz a propagação sináptica dos impulsos excitatórios do sistema nervoso.
Absorção
A carbamazepina administrada na forma de comprimidos é absorvida quase completamente, porém, de maneira relativamente lenta. Os comprimidos convencionais apresentam um pico plasmático médio da substância inalterada em 12 horas após uma dose oral única. Em relação à quantidade de substância ativa absorvida, não há diferenças clinicamente relevantes entre as formas farmacêuticas orais. Após uma dose única por via oral de 400 mg de carbamazepina comprimidos, o pico médio de concentração do fármaco inalterado no plasma é de aproximadamente 4,5 mcg/mL. Assumindo a absorção completa da carbamazepina, o volume aparente de distribuição varia entre 0,8 e 1,9 L/kg.
Distribuição
A carbamazepina atravessa a barreira placentária, e está ligada às proteínas séricas em 70 a 80%. A concentração de substância inalterada no líquido cerebroespinhal e na saliva reflete a parte da ligação não proteica no plasma (20-30%). As concentrações encontradas no leite materno foram equivalentes a 25 a 60% dos níveis plasmáticos correspondentes.
Metabolização
A carbamazepina é metabolizada no fígado, onde a biotransformação via epóxido é a mais importante. Após uma dose oral única de carbamazepina, cerca de 30% aparece na urina como produto final da via epóxido.
Eliminação
A meia-vida média de eliminação da carbamazepina inalterada é de aproximadamente 36 horas após uma dose oral única, sendo que após a administração oral repetida, a média é de 16 a 24 horas dependendo da duração do tratamento. Em pacientes que recebem tratamento concomitante com outros fármacos indutores de enzimas hepáticas, a meia-vida média encontrada é de 9 a 10 horas. Após a administração de uma dose oral única de 400 mg de carbamazepina, 72% é excretada na urina e 28%, nas fezes. Na urina, cerca de 2% da dose é recuperada como substância inalterada e cerca de 1% como metabólito farmacologicamente ativo.
3. CONTRAINDICAÇÕES
Hipersensibilidade conhecida à carbamazepina ou a fármacos estruturalmente relacionados,ou a qualquer outro componente da formulação. Pacientes com bloqueio atrioventricular, histórico de depressão da medula óssea, ou histórico de porfirias hepáticas. O uso de carbamazepina é contraindicado em associação com inibidores da monoamino-oxidase (IMAO) Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.
4. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
-A carbamazepina deverá ser administrada somente sob supervisão médica.
-A dose é ajustada conforme a necessidade recomendada. Em adultos e crianças com mais de 12 anos, o início do tratamento é de 100 a 200 mg 2 vezes ao dia.
-A ingestão de alimentos não tem influência significativa na taxa e na extensão da absorção, em relação à forma farmacêutica de carbamazepina.
-Pacientes devem ser avisados do potencial tóxico.
- Avaliação cuidadosa em pacientes grávidas, pois ampliam a deficiência de ácido fólico.
-Pacientes geriátricos são mais predispostos à confusão, agitação e bradicardia.
- A retirada do medicamento deve ser de forma gradual, evitando o "estado de mal epiléptico"
5. EFEITOS COLATERAIS
Entre os efeitos estão anemia aplástica; trombocitopenia; leocupenia; leucocitose; urticária; necrólise; fotossensibilidade; edema; agravamento de hipertensão arterial; insuficiência cardíaca congestiva; arritmia cardíaca; vasculite; febre; eosinofilia; insuficiência renal aguda; vertigem; sonolência; confusão mental; zumbido; distúrbios de fala; desconforto; dor abdominal; estomatite; calafrios; aumento de peso; elevação do colesterol, entre outros.
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