Comprimidos revestidos de 25 mg de topiramato em embalagem com 60 comprimidos.
Comprimidos revestidos de 50 mg de topiramato em embalagem com 60 comprimidos.
Comprimidos revestidos de 100 mg de topiramato em embalagem com 60 comprimidos.
USO ORAL USO ADULTO E PEDIÁTRICO
1. INDICAÇÕES
Topamax® é um medicamento anticonvulsivante, com múltiplos mecanismos de ação, eficaz no tratamento da epilepsia e na profilaxia da enxaqueca.
2. CARACTERÍSTICAS FARMACÊUTICAS
O topiramato é um novo agente antiepiléptico, classificado como monossacarídeo sulfamato-substituído. Estudos eletrofisiológicos e bioquímicos em cultura de neurônios identificaram três propriedades que podem contribuir para a eficácia antiepiléptica do topiramato. Potenciais de ação provocados repetidamente pela despolarização contínua dos neurônios foram bloqueados pelo topiramato de maneira dependente do tempo, sugerindo uma ação bloqueadora do canal de sódio, efeito este conhecido como "bloqueio de canal dependente do estado". O topiramato aumenta a freqüência com que o ácido gama-aminobutírico (GABA) ativa os receptores GABAA e aumenta a capacidade do GABA de induzir o fluxo de íons cloreto para dentro dos neurônios, sugerindo que o topiramato potencializa a atividade desse neurotransmissor inibitório. Como o perfil antiepiléptico do topiramato difere acentuadamente do das benzodiazepinas, ele pode modular um subtipo do receptor GABAA insensível à benzodiazepina.
Absorção
O topiramato é bem absorvido e de maneira rápida. Após a administração de uma dose oral de 100 mg de topiramato em voluntários sadios, o pico médio de concentração plasmática (Cmáx) foi de 1,5 µg/ml, obtido num período de 2 a 3 horas (tmáx). A biodisponibilidade do topiramato não é afetada de maneira clinicamente significativa pela ingestão de alimentos. A ligação às proteínas plasmáticas é, em geral, de 13% a 17%. O volume de distribuição aparente médio foi de 0,80 a 0,55 l/kg, para uma dose única variando de 100 a 1.200 mg. Houve diferença no volume de distribuição relacionada com o sexo, sendo os valores obtidos em mulheres cerca de 50% dos valores obtidos em homens. Esta diferença foi atribuída à maior porcentagem de gordura presente nas mulheres e não apresentou conseqüências clínicas.
Excreção
Em humanos, a principal via de eliminação do topiramato inalterado e seus metabólitos é através dos rins (no mínimo 81% da dose). A eliminação pelos rins é dependente da função renal e independe da idade. Pacientes com insuficiência renal moderada ou grave podem levar de 10 a 15 dias para atingir as concentrações plasmáticas no estado de equilíbrio, em comparação com o período de 4 a 8 dias, observado em pacientes com função renal normal.Aproximadamente 66% de uma dose de topiramato foi excretada inalterada na urina, num período de quatro dias. Após a administração de doses de 50 mg e 100 mg de topiramato, duas vezes ao dia, o clearance renal médio foi de aproximadamente 18 ml/min e 17 ml/min, respectivamente. Há evidências de reabsorção tubular renal do topiramato. A meia-vida de eliminação plasmática, após a administração de doses múltiplas de 50 mg e 100 mg, duas vezes ao dia, foi de aproximadamente 21 horas.
3. CONTRAINDICAÇÕES
Você não deve tomar Topamax® se você for alérgico ao topiramato ou a qualquer ingrediente do produto. Não deve ser administrado durante a gravidez. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.
4. ADVERTÊNCIAS
-Avise seu médico sobre problemas de saúde ou alergias que você tem ou teve no passado. Informe ao seu médico se você tem ou teve pedras nos rins.
-Informe seu médico se você apresentar problemas de visão e/ou dor nos olhos.
-Nos pacientes com ou sem histórico de crises epilépticas ou epilepsia, as drogas antiepilépticas incluindo o Topamax® devem ser gradativamente descontinuadas, para minimizar a possibilidade de crises epilépticas ou aumento da frequência de crises epilépticas.
-Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
-Informe ao seu médico se você tem ou teve problemas renais.
-Diminuição e ausência da transpiração foram reportadas em associação com o uso de topiramato.
A dose mínima eficaz é 200 mg ao dia.
5. EFEITOS ADVERSOS
Transtornos Psiquiátricos: Comportamento anormal, anorgasmia, apatia, choro, distração, distúrbio no desejo sexual, disfemia, despertar precoce, humor elevado, humor eufórico, afeto embotado, alucinação, alucinação auditiva, alucinação visual, hipomania, insônia inicial, ausência de fala espontânea, diminuição da libido, apatia, perda de libido, mania, insônia de manutenção, sensação orgásmica diminuída, ataque de pânico, distúrbio do pânico, reação de pânico, paranóia, perseveração, distúrbio de leitura, inquietação, distúrbio do sono, ideação suicida, tentativa de suicídio, lamento, pensamento anormal
Transtornos do Sistema Nervoso: Ageusia, acinesia, anosmia, afasia, apraxia, aura, sensação de queimação, síndrome cerebelar, distúrbio do ritmo circadiano do sono, falta de coordenação motora, crises parciais complexas, convulsões, nível de consciência diminuído, tontura postural, babar, disestesia, disgrafia, discinesia, disfasia, distonia, tremor essencial, formigamento, convulsão do tipo grande mal, hiperestesia, hipersônia, hipogeusia, hipocinesia, hiposmia, neuropatia periférica, parosmia, sono de baixa qualidade, pré- síncope, fala repetitiva, distúrbio sensorial, perda sensorial, estupor (diminuição da reação aos estímulos do ambiente), síncope, não responsivo a estímulo Distúrbios Oftalmológicos: Distúrbio de acomodação, percepção de profundidade visual alterada, ambliopia, blefarospasmo, cegueira transitória, cegueira unilateral, glaucoma, lacrimação aumentada, midríase, cegueira noturna, fotopsia, presbiopia, escotoma cintilante, escotoma, acuidade visual reduzida
Distúrbios do Ouvido e do Labirinto: Surdez, surdez neurosensorial, surdez unilateral, desconforto no ouvido, audição comprometida
Distúrbios Cardíacos: Bradicardia, bradicardia sinusal, palpitações Distúrbios Vasculares Rubor, ondas de calor, hipotensão ortostática (pressão baixa), fenômeno de Raynaud
Distúrbios Respiratórios, Torácicos e Mediastinais: Disfonia, dispneia exercional, congestão nasal, hipersecreção sinusal paranasal.
Distúrbios Gastrintestinais: Desconforto abdominal, dor abdominal inferior, sensibilidade abdominal, hálito com odor, desconforto epigástrico, flatulência, glossodinia, hipoestesia oral, dor oral, pancreatite, hipersecreção salivar
Distúrbios do Tecido Cutâneo e Subcutâneo: Anidrose, dermatite alérgica, eritema, erupção cutânea macular, descoloração da pele, odor anormal da pele, rosto inchado, urticária, urticária localizada.
Distúrbios do Tecido Musculoesquelético e do Tecido Conjuntivo: Dor no flanco, fadiga muscular, fraqueza muscular, rigidez musculoesquelética
Distúrbios Renais e Urinários: Cálculo uretérico, cálculo urinário, hematúria, incontinência, urgência urinária, cólica renal, dor renal, incontinência urinária
Distúrbios do Sistema Reprodutivo e das Mamas: Disfunção sexual
Comprimidos revestidos de 50 mg de topiramato em embalagem com 60 comprimidos.
Comprimidos revestidos de 100 mg de topiramato em embalagem com 60 comprimidos.
USO ORAL USO ADULTO E PEDIÁTRICO
1. INDICAÇÕES
Topamax® é um medicamento anticonvulsivante, com múltiplos mecanismos de ação, eficaz no tratamento da epilepsia e na profilaxia da enxaqueca.
2. CARACTERÍSTICAS FARMACÊUTICAS
O topiramato é um novo agente antiepiléptico, classificado como monossacarídeo sulfamato-substituído. Estudos eletrofisiológicos e bioquímicos em cultura de neurônios identificaram três propriedades que podem contribuir para a eficácia antiepiléptica do topiramato. Potenciais de ação provocados repetidamente pela despolarização contínua dos neurônios foram bloqueados pelo topiramato de maneira dependente do tempo, sugerindo uma ação bloqueadora do canal de sódio, efeito este conhecido como "bloqueio de canal dependente do estado". O topiramato aumenta a freqüência com que o ácido gama-aminobutírico (GABA) ativa os receptores GABAA e aumenta a capacidade do GABA de induzir o fluxo de íons cloreto para dentro dos neurônios, sugerindo que o topiramato potencializa a atividade desse neurotransmissor inibitório. Como o perfil antiepiléptico do topiramato difere acentuadamente do das benzodiazepinas, ele pode modular um subtipo do receptor GABAA insensível à benzodiazepina.
Absorção
O topiramato é bem absorvido e de maneira rápida. Após a administração de uma dose oral de 100 mg de topiramato em voluntários sadios, o pico médio de concentração plasmática (Cmáx) foi de 1,5 µg/ml, obtido num período de 2 a 3 horas (tmáx). A biodisponibilidade do topiramato não é afetada de maneira clinicamente significativa pela ingestão de alimentos. A ligação às proteínas plasmáticas é, em geral, de 13% a 17%. O volume de distribuição aparente médio foi de 0,80 a 0,55 l/kg, para uma dose única variando de 100 a 1.200 mg. Houve diferença no volume de distribuição relacionada com o sexo, sendo os valores obtidos em mulheres cerca de 50% dos valores obtidos em homens. Esta diferença foi atribuída à maior porcentagem de gordura presente nas mulheres e não apresentou conseqüências clínicas.
Excreção
Em humanos, a principal via de eliminação do topiramato inalterado e seus metabólitos é através dos rins (no mínimo 81% da dose). A eliminação pelos rins é dependente da função renal e independe da idade. Pacientes com insuficiência renal moderada ou grave podem levar de 10 a 15 dias para atingir as concentrações plasmáticas no estado de equilíbrio, em comparação com o período de 4 a 8 dias, observado em pacientes com função renal normal.Aproximadamente 66% de uma dose de topiramato foi excretada inalterada na urina, num período de quatro dias. Após a administração de doses de 50 mg e 100 mg de topiramato, duas vezes ao dia, o clearance renal médio foi de aproximadamente 18 ml/min e 17 ml/min, respectivamente. Há evidências de reabsorção tubular renal do topiramato. A meia-vida de eliminação plasmática, após a administração de doses múltiplas de 50 mg e 100 mg, duas vezes ao dia, foi de aproximadamente 21 horas.
3. CONTRAINDICAÇÕES
Você não deve tomar Topamax® se você for alérgico ao topiramato ou a qualquer ingrediente do produto. Não deve ser administrado durante a gravidez. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.
4. ADVERTÊNCIAS
-Avise seu médico sobre problemas de saúde ou alergias que você tem ou teve no passado. Informe ao seu médico se você tem ou teve pedras nos rins.
-Informe seu médico se você apresentar problemas de visão e/ou dor nos olhos.
-Nos pacientes com ou sem histórico de crises epilépticas ou epilepsia, as drogas antiepilépticas incluindo o Topamax® devem ser gradativamente descontinuadas, para minimizar a possibilidade de crises epilépticas ou aumento da frequência de crises epilépticas.
-Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
-Informe ao seu médico se você tem ou teve problemas renais.
-Diminuição e ausência da transpiração foram reportadas em associação com o uso de topiramato.
A dose mínima eficaz é 200 mg ao dia.
5. EFEITOS ADVERSOS
Transtornos Psiquiátricos: Comportamento anormal, anorgasmia, apatia, choro, distração, distúrbio no desejo sexual, disfemia, despertar precoce, humor elevado, humor eufórico, afeto embotado, alucinação, alucinação auditiva, alucinação visual, hipomania, insônia inicial, ausência de fala espontânea, diminuição da libido, apatia, perda de libido, mania, insônia de manutenção, sensação orgásmica diminuída, ataque de pânico, distúrbio do pânico, reação de pânico, paranóia, perseveração, distúrbio de leitura, inquietação, distúrbio do sono, ideação suicida, tentativa de suicídio, lamento, pensamento anormal
Transtornos do Sistema Nervoso: Ageusia, acinesia, anosmia, afasia, apraxia, aura, sensação de queimação, síndrome cerebelar, distúrbio do ritmo circadiano do sono, falta de coordenação motora, crises parciais complexas, convulsões, nível de consciência diminuído, tontura postural, babar, disestesia, disgrafia, discinesia, disfasia, distonia, tremor essencial, formigamento, convulsão do tipo grande mal, hiperestesia, hipersônia, hipogeusia, hipocinesia, hiposmia, neuropatia periférica, parosmia, sono de baixa qualidade, pré- síncope, fala repetitiva, distúrbio sensorial, perda sensorial, estupor (diminuição da reação aos estímulos do ambiente), síncope, não responsivo a estímulo Distúrbios Oftalmológicos: Distúrbio de acomodação, percepção de profundidade visual alterada, ambliopia, blefarospasmo, cegueira transitória, cegueira unilateral, glaucoma, lacrimação aumentada, midríase, cegueira noturna, fotopsia, presbiopia, escotoma cintilante, escotoma, acuidade visual reduzida
Distúrbios do Ouvido e do Labirinto: Surdez, surdez neurosensorial, surdez unilateral, desconforto no ouvido, audição comprometida
Distúrbios Cardíacos: Bradicardia, bradicardia sinusal, palpitações Distúrbios Vasculares Rubor, ondas de calor, hipotensão ortostática (pressão baixa), fenômeno de Raynaud
Distúrbios Respiratórios, Torácicos e Mediastinais: Disfonia, dispneia exercional, congestão nasal, hipersecreção sinusal paranasal.
Distúrbios Gastrintestinais: Desconforto abdominal, dor abdominal inferior, sensibilidade abdominal, hálito com odor, desconforto epigástrico, flatulência, glossodinia, hipoestesia oral, dor oral, pancreatite, hipersecreção salivar
Distúrbios do Tecido Cutâneo e Subcutâneo: Anidrose, dermatite alérgica, eritema, erupção cutânea macular, descoloração da pele, odor anormal da pele, rosto inchado, urticária, urticária localizada.
Distúrbios do Tecido Musculoesquelético e do Tecido Conjuntivo: Dor no flanco, fadiga muscular, fraqueza muscular, rigidez musculoesquelética
Distúrbios Renais e Urinários: Cálculo uretérico, cálculo urinário, hematúria, incontinência, urgência urinária, cólica renal, dor renal, incontinência urinária
Distúrbios do Sistema Reprodutivo e das Mamas: Disfunção sexual
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