Comprimidos de 0,5 mg ou 2 mg. Caixa com 20 ou 30 comprimidos.
Comprimidos sublinguais de 0,25 mg. Caixa com 30 comprimidos.
Solução oral de 2,5 mg/mL. Frasco com 20 mL.
VIA ORAL – Comprimidos de 0,5 mg e 2 mg e solução oral de 2,5 mg/mL
VIA SUBLINGUAL – Comprimidos sublinguais de 0,25 mg
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
1. INDICAÇÕES
Rivotril® está indicado isoladamente ou como adjuvante no tratamento das crises epilépticas mioclônicas, acinéticas, ausências típicas (pequeno mal), ausências atípicas (síndrome de Lennox-Gastaut). Rivotril® está indicado como medicação de segunda linha em espasmos infantis (Síndrome de West). Em crises epilépticas clônicas (grande mal), parciais simples, parciais complexas e tônico-clônico generalizadas secundárias, Rivotril® está indicado como tratamento de terceira linha.
Transtornos de ansiedade • Como ansiolítico em geral. • Distúrbio do pânico com ou sem agorafobia. • Fobia social. Transtornos do humor • Transtorno afetivo bipolar: tratamento da mania. • Depressão maior: como adjuvante de antidepressivos (depressão ansiosa e na fase inicial de tratamento). Emprego em síndromes psicóticas • Tratamento da acatisia.
2. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Clonazepam apresenta propriedades farmacológicas comuns aos benzodiazepínicos, que incluem efeitos anticonvulsivantes, sedativos, relaxantes musculares e ansiolíticos. Assim como acontece com outros benzodiazepínicos, acredita-se que esses efeitos podem ser mediados principalmente pela inibição póssináptica mediada pelo GABA, embora os dados em animais tenham mostrado adicionalmente um efeito de clonazepam sobre a serotonina.
Absorção
Clonazepam é rapidamente e quase completamente absorvido após administração oral de Rivotril® comprimidos. As concentrações plasmáticas máximas de clonazepam são alcançadas dentro de 1 ̶ 4 horas. A meia-vida de absorção é de, aproximadamente, 25 minutos. A biodisponibilidade absoluta é 90%. Os comprimidos de Rivotril® são bioequivalentes à solução oral com relação à extensão de absorção do clonazepam, enquanto a taxa de absorção é ligeiramente mais lenta para os comprimidos. As concentrações de clonazepam no estado de equilíbrio, para um esquema de administração de uma dose/dia, são três vezes maiores que aquelas obtidas com uma única dose oral. As concentrações plasmáticas anticonvulsivantes alvo de clonazepam variam de 20 a 70 ng/mL. A concentração plasmática limiar de clonazepam, em pacientes com doença do pânico, é de, aproximadamente, 17 ng/mL.
Distribuição
Clonazepam distribui-se rapidamente a vários órgãos e tecidos corporais, com captação preferencial pelas estruturas cerebrais. O volume médio de distribuição de clonazepam é estimado em cerca de 3 L/kg. A meia-vida de distribuição é aproximadamente 0,5 – 1 hora. A ligação às proteínas plasmáticas de clonazepam é entre 82% e 86%.
Metabolismo
Clonazepam é eliminado por biotransformação, com a eliminação subsequente de metabólitos na urina e bile. A biotransformação ocorre, principalmente, pela redução do grupo 7-nitro para o derivado 4-amino. Os metabólitos estão presentes na urina sob a forma livre e como componentes conjugados (glucuronídeo e sulfato).
Eliminação
A meia-vida de eliminação é de 30 a 40 horas. A depuração é 55 mL/min. Cinquenta por cento a 70% da dose oral de clonazepam é excretada na urina e 10% a 30% nas fezes, quase exclusivamente sob a forma livre ou de metabólitos conjugados. Menos de 2% de clonazepam inalterado aparece na urina.
3. CONTAINDICAÇÕES
O clonazepam não deve ser usado por pacientes com história de sensibilidade aos benzodiazepínicos, nem aos pacientes com evidência significativa clínica ou bioquímica de doenças hepáticas.
4. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
Considerando que Rivotril® causa depressão do sistema nervoso central (SNC), os pacientes que estejam recebendo este medicamento devem ser advertidos quanto a realizar ocupações perigosas que exijam agilidade mental, como operar máquinas ou dirigir veículos.
Também devem ser advertidos sobre o uso concomitante de álcool ou outros medicamentos depressores do SNC durante a terapia com Rivotril.
Recomenda-se realizar exames de sangue periódicos e testes da função hepática durante a terapia a longo prazo com Rivotril® .
Rivotril® deve ser usado com especial cautela em pacientes com ataxia cerebelar ou espinal, na eventualidade de intoxicação aguda com álcool ou drogas e em pacientes com hepatopatias graves (por exemplo, cirrose hepática).
Rivotril® deve ser utilizado com extrema cautela em pacientes com antecedentes de alcoolismo ou abuso de drogas.
Modo de usar os comprimidos: os comprimidos devem ser ingeridos por via oral, com um pouco de líquido não alcoólico.
Rivotril® comprimidos sublinguais: os comprimidos sublinguais devem ser colocados sob a língua para serem dissolvidos na saliva e absorvidos. Os comprimidos sublinguais devem permanecer sob a língua por período não inferior a três minutos, sem serem deglutidos ou mastigados. Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.
Uma dose oral única de Rivotril® começa a ter efeito dentro de 30 a 60 minutos e continua eficaz por 6 a 8 horas em crianças e 8 a 12 horas em adultos.
5. REAÇÕES ADVERSAS
Distúrbios do sistema imunológico: foram relatadas reações alérgicas e muito poucos casos de anafilaxia, com o uso de benzodiazepínicos.
Distúrbios endócrinos: em crianças, foram relatados casos isolados, reversíveis, de desenvolvimento de características sexuais secundárias prematuramente.
Distúrbios psiquiátricos: foram observados amnésia, alucinações, histeria, libido aumentada ou diminuída, insônia, psicose, tentativa de suicídio, ataque de ansiedade, despersonalização, disforia, labilidade emocional, distúrbio de memória, desinibição orgânica, ideias suicidas, lamentações, diminuição da concentração, inquietação, estado confusional e desorientação.
Distúrbios do sistema nervoso: sonolência, lentidão de reações, hipotonia muscular, tonturas, ataxia. Distúrbios oculares: distúrbios reversíveis da visão (diplopia) podem ocorrer, particularmente, no tratamento a longo prazo ou de alta dose. Também foi relatado aparência de “olho vítreo”.
Distúrbios cardiovasculares: palpitações, dor torácica. Foi relatada insuficiência cardíaca, incluindo parada cardíaca.
Distúrbios do sistema respiratório: congestão pulmonar, rinorreia, respiração ofegante, hipersecreção nas vias aéreas superiores, infecções das vias aéreas superiores, tosse, bronquite, dispneia, rinite, congestão nasal, faringite.
Distúrbios gastrintestinais: anorexia, língua saburrosa, obstipação, diarreia, boca seca, encoprese, gastrite, hepatomegalia, apetite aumentado, gengivas doloridas, desconforto ou dor abdominal, inflamação gastrintestinal, odontalgia. Em casos raros, foram relatados náuseas e sintomas epigástricos.
Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo: urticária, prurido, erupção cutânea, perda de cabelo transitória, hirsutismo, edema facial e do tornozelo e alterações da pigmentação podem ocorrer em casos raros.
Distúrbios músculo-esqueléticos e do tecido conectivo: fraqueza muscular.
Distúrbios renais e urinários: disúria, enurese, noctúria, retenção urinária, cistite, infecção do trato urinário. Em casos raros, pode ocorrer incontinência urinária.
Distúrbios do sistema reprodutivo: dismenorreia, diminuição de interesse sexual (diminuição de libido). Em casos raros, pode ocorrer disfunção erétil.
Perturbações gerais: fadiga (cansaço, estafa).
Lesões, envenenamento: existem relatos de quedas e fraturas em pacientes sob uso de benzodiazepínicos. O risco é maior em pacientes que recebem, concomitantemente, sedativos (incluindo bebidas alcoólicas) e em pacientes idosos.
Exames complementares: pode ocorrer plaquetopenia, em casos raros. Foram observadas anemia, leucopenia, eosinofilia, elevações temporárias das transaminases séricas e da fosfatase alcalina. Distúrbios do ouvido: otite, vertigem.
Comprimidos sublinguais de 0,25 mg. Caixa com 30 comprimidos.
Solução oral de 2,5 mg/mL. Frasco com 20 mL.
VIA ORAL – Comprimidos de 0,5 mg e 2 mg e solução oral de 2,5 mg/mL
VIA SUBLINGUAL – Comprimidos sublinguais de 0,25 mg
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
Rivotril® está indicado isoladamente ou como adjuvante no tratamento das crises epilépticas mioclônicas, acinéticas, ausências típicas (pequeno mal), ausências atípicas (síndrome de Lennox-Gastaut). Rivotril® está indicado como medicação de segunda linha em espasmos infantis (Síndrome de West). Em crises epilépticas clônicas (grande mal), parciais simples, parciais complexas e tônico-clônico generalizadas secundárias, Rivotril® está indicado como tratamento de terceira linha.
Transtornos de ansiedade • Como ansiolítico em geral. • Distúrbio do pânico com ou sem agorafobia. • Fobia social. Transtornos do humor • Transtorno afetivo bipolar: tratamento da mania. • Depressão maior: como adjuvante de antidepressivos (depressão ansiosa e na fase inicial de tratamento). Emprego em síndromes psicóticas • Tratamento da acatisia.
2. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Clonazepam apresenta propriedades farmacológicas comuns aos benzodiazepínicos, que incluem efeitos anticonvulsivantes, sedativos, relaxantes musculares e ansiolíticos. Assim como acontece com outros benzodiazepínicos, acredita-se que esses efeitos podem ser mediados principalmente pela inibição póssináptica mediada pelo GABA, embora os dados em animais tenham mostrado adicionalmente um efeito de clonazepam sobre a serotonina.
Absorção
Clonazepam é rapidamente e quase completamente absorvido após administração oral de Rivotril® comprimidos. As concentrações plasmáticas máximas de clonazepam são alcançadas dentro de 1 ̶ 4 horas. A meia-vida de absorção é de, aproximadamente, 25 minutos. A biodisponibilidade absoluta é 90%. Os comprimidos de Rivotril® são bioequivalentes à solução oral com relação à extensão de absorção do clonazepam, enquanto a taxa de absorção é ligeiramente mais lenta para os comprimidos. As concentrações de clonazepam no estado de equilíbrio, para um esquema de administração de uma dose/dia, são três vezes maiores que aquelas obtidas com uma única dose oral. As concentrações plasmáticas anticonvulsivantes alvo de clonazepam variam de 20 a 70 ng/mL. A concentração plasmática limiar de clonazepam, em pacientes com doença do pânico, é de, aproximadamente, 17 ng/mL.
Distribuição
Clonazepam distribui-se rapidamente a vários órgãos e tecidos corporais, com captação preferencial pelas estruturas cerebrais. O volume médio de distribuição de clonazepam é estimado em cerca de 3 L/kg. A meia-vida de distribuição é aproximadamente 0,5 – 1 hora. A ligação às proteínas plasmáticas de clonazepam é entre 82% e 86%.
Metabolismo
Clonazepam é eliminado por biotransformação, com a eliminação subsequente de metabólitos na urina e bile. A biotransformação ocorre, principalmente, pela redução do grupo 7-nitro para o derivado 4-amino. Os metabólitos estão presentes na urina sob a forma livre e como componentes conjugados (glucuronídeo e sulfato).
Eliminação
A meia-vida de eliminação é de 30 a 40 horas. A depuração é 55 mL/min. Cinquenta por cento a 70% da dose oral de clonazepam é excretada na urina e 10% a 30% nas fezes, quase exclusivamente sob a forma livre ou de metabólitos conjugados. Menos de 2% de clonazepam inalterado aparece na urina.
3. CONTAINDICAÇÕES
O clonazepam não deve ser usado por pacientes com história de sensibilidade aos benzodiazepínicos, nem aos pacientes com evidência significativa clínica ou bioquímica de doenças hepáticas.
4. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
Considerando que Rivotril® causa depressão do sistema nervoso central (SNC), os pacientes que estejam recebendo este medicamento devem ser advertidos quanto a realizar ocupações perigosas que exijam agilidade mental, como operar máquinas ou dirigir veículos.
Também devem ser advertidos sobre o uso concomitante de álcool ou outros medicamentos depressores do SNC durante a terapia com Rivotril.
Recomenda-se realizar exames de sangue periódicos e testes da função hepática durante a terapia a longo prazo com Rivotril® .
Rivotril® deve ser usado com especial cautela em pacientes com ataxia cerebelar ou espinal, na eventualidade de intoxicação aguda com álcool ou drogas e em pacientes com hepatopatias graves (por exemplo, cirrose hepática).
Rivotril® deve ser utilizado com extrema cautela em pacientes com antecedentes de alcoolismo ou abuso de drogas.
Modo de usar os comprimidos: os comprimidos devem ser ingeridos por via oral, com um pouco de líquido não alcoólico.
Rivotril® comprimidos sublinguais: os comprimidos sublinguais devem ser colocados sob a língua para serem dissolvidos na saliva e absorvidos. Os comprimidos sublinguais devem permanecer sob a língua por período não inferior a três minutos, sem serem deglutidos ou mastigados. Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.
Uma dose oral única de Rivotril® começa a ter efeito dentro de 30 a 60 minutos e continua eficaz por 6 a 8 horas em crianças e 8 a 12 horas em adultos.
5. REAÇÕES ADVERSAS
Distúrbios do sistema imunológico: foram relatadas reações alérgicas e muito poucos casos de anafilaxia, com o uso de benzodiazepínicos.
Distúrbios endócrinos: em crianças, foram relatados casos isolados, reversíveis, de desenvolvimento de características sexuais secundárias prematuramente.
Distúrbios psiquiátricos: foram observados amnésia, alucinações, histeria, libido aumentada ou diminuída, insônia, psicose, tentativa de suicídio, ataque de ansiedade, despersonalização, disforia, labilidade emocional, distúrbio de memória, desinibição orgânica, ideias suicidas, lamentações, diminuição da concentração, inquietação, estado confusional e desorientação.
Distúrbios do sistema nervoso: sonolência, lentidão de reações, hipotonia muscular, tonturas, ataxia. Distúrbios oculares: distúrbios reversíveis da visão (diplopia) podem ocorrer, particularmente, no tratamento a longo prazo ou de alta dose. Também foi relatado aparência de “olho vítreo”.
Distúrbios cardiovasculares: palpitações, dor torácica. Foi relatada insuficiência cardíaca, incluindo parada cardíaca.
Distúrbios do sistema respiratório: congestão pulmonar, rinorreia, respiração ofegante, hipersecreção nas vias aéreas superiores, infecções das vias aéreas superiores, tosse, bronquite, dispneia, rinite, congestão nasal, faringite.
Distúrbios gastrintestinais: anorexia, língua saburrosa, obstipação, diarreia, boca seca, encoprese, gastrite, hepatomegalia, apetite aumentado, gengivas doloridas, desconforto ou dor abdominal, inflamação gastrintestinal, odontalgia. Em casos raros, foram relatados náuseas e sintomas epigástricos.
Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo: urticária, prurido, erupção cutânea, perda de cabelo transitória, hirsutismo, edema facial e do tornozelo e alterações da pigmentação podem ocorrer em casos raros.
Distúrbios músculo-esqueléticos e do tecido conectivo: fraqueza muscular.
Distúrbios renais e urinários: disúria, enurese, noctúria, retenção urinária, cistite, infecção do trato urinário. Em casos raros, pode ocorrer incontinência urinária.
Distúrbios do sistema reprodutivo: dismenorreia, diminuição de interesse sexual (diminuição de libido). Em casos raros, pode ocorrer disfunção erétil.
Perturbações gerais: fadiga (cansaço, estafa).
Lesões, envenenamento: existem relatos de quedas e fraturas em pacientes sob uso de benzodiazepínicos. O risco é maior em pacientes que recebem, concomitantemente, sedativos (incluindo bebidas alcoólicas) e em pacientes idosos.
Exames complementares: pode ocorrer plaquetopenia, em casos raros. Foram observadas anemia, leucopenia, eosinofilia, elevações temporárias das transaminases séricas e da fosfatase alcalina. Distúrbios do ouvido: otite, vertigem.
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