Cetamina
Solução InjetávelCaixa com 5 frascos-ampola contendo 10 ml
É indicado como indutor anestésico quando da administração de outros agentes anestésicos gerais. Também é indicado para suplementar outros agentes de baixa potência, tais como o óxido nitroso.
2. CONTRAINDICAÇÕES
A S(+)Cetamina é contra-indicada em pacientes com conhecida hipersensibilidade à droga e aos componentes da fórmula.
O uso da S(+)Cetamina é contra-indicado em pacientes portadores de quadro clínico nos quais um hipertensão seria perigosa: doença cardiovascular grave, insuficiência cardíaca, infarto de miocárdio recente, traumatismo cerebral, hemorragia intracerebral, aneurismas e tireotoxicose. Cirurgias de faringe, laringe e traquéia. Eclâmpsia e pré-eclâmpsia.
3. CARACTERÍSTICAS FARMACÊUTICAS
A S(+)Cetamina é um anestésico geral de ação rápida, não barbitúrico, para uso parenteral. Quimicamente a S(+)Cetamina é designada de S-(o-clorofenil)-2-(metilamino) ciclohexanona. É apresentada na forma de solução ligeiramente ácida (pH 3,5-5,5), para administração intravenosa ou intramuscular.
A S(+)Cetamina produz um estado anestésico caracterizado por profunda analgesia, reflexos laringofaringeanos normais, tono dos músculos esqueléticos normal ou ligeiramente aumentado e discreto estímulo cardiovascular e respiratório. Ocasionalmente acarreta uma depressão respiratória mínima, de caráter transitório.
A biotransformação da S(+)Cetamina inclui N-desalquilação (metabólito I), hidroxilação do anel ciclohexona (metabólitos III e IV), conjugação com ácido glicurônico e desidratação dos metabólitos hidroxilados, para formar o derivado ciclohexeno (metabólito II).
Após a administração intravenosa a concentração de S(+)Cetamina tem uma diminuição inicial (fase alfa) que permanece por 45 minutos com meia-vida de 10 a 15 minutos. Esta primeira fase corresponde clinicamente ao efeito anestésico da droga.
A ação anestésica é finalizada pela combinação da redistribuição a partir do SNC, equilibrando lentamente os tecidos periféricos e pela biotransformação hepática do metabólito I.
Este metabólito tem cerca de 1/3 da atividade da S(+)Cetamina na redução do halotano necessário (MAC) do rato. A última meia-vida da S(+)Cetamina (fase beta) é de 2,5 horas.
O estado anestésico produzido por S(+)Cetamina tem sido denominado de "anestesia dissociativa", na qual parece interromper seletivamente as vias da condução cerebral antes produzida pelo bloqueio sensorial somestético. Pode deprimir seletivamente o sistema talamoneocortical antes de abrandar significativamente os centros cerebrais mais velhos e as vias de condução (ativando os sistemas reticular e límbico).
A elevação da pressão arterial inicia-se brevemente após a injeção, alcançando um máximo dentro de poucos minutos e normalmente retorna para valores pré-anestésicos em 15 minutos após a injeção. Na maioria dos casos, a pressão arterial diastólica e sistólica, atinge picos de 10% a 50% acima do nível pré-anestésico logo após a indução da anestesia, mas a elevação pode ser mais alta ou mais longa dependendo de cada caso individual (Ver Contra-Indicações).
A ação simpatomimética de S(+) Cetamina é menor do que a da Cetamina racêmica.
A S(+)Cetamina tem ampla margem de segurança. Alguns exemplos de administração acidental de superdoses de S(+)Cetamina (até 10 vezes o normalmente necessário) tem sido seguida por prolongada mas completa recuperação. Além disso a S(+)Cetamina, apresenta em relação à mistura racêmica, as vantagens de ser menos alucinógena, sendo que quando ocorrem alucinações as mesmas são agradáveis, menor excitação simpática, recuperação pós-anestésica precoce e parece possuir maior potência analgésica e anestésica
A S(+)Cetamina produz um estado anestésico caracterizado por profunda analgesia, reflexos laringofaringeanos normais, tono dos músculos esqueléticos normal ou ligeiramente aumentado e discreto estímulo cardiovascular e respiratório. Ocasionalmente acarreta uma depressão respiratória mínima, de caráter transitório.
A biotransformação da S(+)Cetamina inclui N-desalquilação (metabólito I), hidroxilação do anel ciclohexona (metabólitos III e IV), conjugação com ácido glicurônico e desidratação dos metabólitos hidroxilados, para formar o derivado ciclohexeno (metabólito II).
Após a administração intravenosa a concentração de S(+)Cetamina tem uma diminuição inicial (fase alfa) que permanece por 45 minutos com meia-vida de 10 a 15 minutos. Esta primeira fase corresponde clinicamente ao efeito anestésico da droga.
A ação anestésica é finalizada pela combinação da redistribuição a partir do SNC, equilibrando lentamente os tecidos periféricos e pela biotransformação hepática do metabólito I.
Este metabólito tem cerca de 1/3 da atividade da S(+)Cetamina na redução do halotano necessário (MAC) do rato. A última meia-vida da S(+)Cetamina (fase beta) é de 2,5 horas.
O estado anestésico produzido por S(+)Cetamina tem sido denominado de "anestesia dissociativa", na qual parece interromper seletivamente as vias da condução cerebral antes produzida pelo bloqueio sensorial somestético. Pode deprimir seletivamente o sistema talamoneocortical antes de abrandar significativamente os centros cerebrais mais velhos e as vias de condução (ativando os sistemas reticular e límbico).
A elevação da pressão arterial inicia-se brevemente após a injeção, alcançando um máximo dentro de poucos minutos e normalmente retorna para valores pré-anestésicos em 15 minutos após a injeção. Na maioria dos casos, a pressão arterial diastólica e sistólica, atinge picos de 10% a 50% acima do nível pré-anestésico logo após a indução da anestesia, mas a elevação pode ser mais alta ou mais longa dependendo de cada caso individual (Ver Contra-Indicações).
A ação simpatomimética de S(+) Cetamina é menor do que a da Cetamina racêmica.
A S(+)Cetamina tem ampla margem de segurança. Alguns exemplos de administração acidental de superdoses de S(+)Cetamina (até 10 vezes o normalmente necessário) tem sido seguida por prolongada mas completa recuperação. Além disso a S(+)Cetamina, apresenta em relação à mistura racêmica, as vantagens de ser menos alucinógena, sendo que quando ocorrem alucinações as mesmas são agradáveis, menor excitação simpática, recuperação pós-anestésica precoce e parece possuir maior potência analgésica e anestésica
-Não utilizar o medicamento durante a gravidez e o período de amamentação.
-Durante o tratamento o paciente deve ser alertado para não dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas por 24 horas ou mais, dependendo da dose de S(+)Cetamina, considerando também outras drogas empregadas após a anestesia.
-As reações de emergência e manifestações fisiológicas ocorrem em frequência muito menor quando comparado com a mistura racêmica.
-O Ketamin deve ser usado por profissionais treinados na administração de anestésicos gerais, na manutenção das vias aéreas e no controle da respiração; como no caso de qualquer anestésico geral, deve-se dispor de equipamento de ressuscitação pronto para uso.
-A dose intravenosa deve ser administrada num período de 60 segundos. A administração mais rápida poderá resultar em depressão respiratória ou apnéia e aumento da pressão arterial.
-A função cardíaca deve ser continuamente monitorada no transcorrer da intervenção em pacientes hipertensos ou descompensados.
-Os pacientes podem ingerir líquidos pouco depois de recobrar a consciência.
5. REAÇÕES ADVERSAS
Cardiovasculares: Frequentemente após a administração do produto, a pressão arterial se eleva e a frequência cardíaca aumenta. Não obstante, têm ocorrido casos de hipotensão e de bradicardia. Também tem havido arritmia cardíaca.
Respiratórias: Apesar de a respiração ser frequentemente estimulada, poderá ocorrer acentuada depressão ou apnéia, após a administração intravenosa rápida de doses elevadas de S(+)Cetamina.
Oculares: Após a administração do produto, poderá ocorrer diplopia e nistagmo, podendo também se verificar ligeira elevação da pressão intra-ocular.
Psicológicas: Durante a fase de recuperação pós-anestésica, o paciente pode experimentar delírio, caracterizado por sonhos vividos - agradáveis ou desagradáveis - com ou sem atividade psicomotora, que se manifesta por confusão e conduta irracional.
Neurológicos: Em alguns casos o aumento do tono da musculatura esquelética pode manifestar-se por movimentos tônicos e clônicos, que às vezes assemelham-se a convulsões.
Gastrointestinais: Têm-se observado anorexia, náuseas e vômitos após o uso do produto, mas esses transtornos geralmente não são graves em sua grande maioria.
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