Solução injetável 1mg/mL e 5mg/mL
USO INJETÀVEL
1. INDICAÇÕES
O midazolam injetável é uma droga indutora de sono de ação curta e indicada a pacientes adultos, pediátricos e neonatos para: sedação da consciência antes e durante procedimentos diagnósticos ou terapêuticos, com ou sem anestesia local; pré-medicação antes de indução anestésica; indução anestésica, como um componente sedativo em combinação com anestesia em adultos; sedação em unidades de terapia intensiva.
2. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
O midazolam é um derivado do grupo das imidazobenzodiazepinas. A base livre é uma substância lipofílica com baixa solubilidade na água. A ação farmacológica de midazolam é caracterizada pelo rápido início de ação, por causa da rápida transformação metabólica e da curta duração. Por causa da sua baixa toxicidade, midazolam possui amplo índice terapêutico. O midazolam injetável provoca efeito sedativo e indutor do sono rapidamente, de pronunciada intensidade.
Absorção
A absorção de midazolam pelo tecido muscular é rápida e completa. As concentrações plasmáticas máximas são alcançadas dentro de 30 minutos. A biodisponibilidade após administração I.M. é superior a 90%.
-Após administração retal, midazolam é absorvido rapidamente. A concentração plasmática máxima é alcançada em cerca de 30 minutos. A biodisponibilidade é de cerca de 50%.
Distribuição
Quando midazolam é injetado por via intravenosa, a curva plasmática de concentraçãotempo mostra uma ou duas fases distintas de distribuição. O volume de distribuição em equilíbrio dinâmico é de 0,7 – 1,2L/kg. De 96% a 98% de midazolam é ligado às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina. Existe uma passagem lenta e insignificante de midazolam para o líquido cefalorraquidiano. Em humanos, foi demonstrado que midazolam atravessa a placenta lentamente e entra na circulação fetal. Pequenas quantidades de midazolam são encontradas no leite humano.
Metabolismo
O midazolam é quase inteiramente eliminado após biotransformação. Menos de 1% da dose é recuperada na urina como droga não modificada. A meiavida de eliminação do metabólito é menor que uma hora.
Eliminação
Em voluntários sadios, a meia-vida de eliminação de midazolam situa-se entre 1,5 e 2,5 horas. O clearance plasmático é de 300 a 500mL/min em média. O midazolam é excretado principalmente por via renal: 60% a 80% da dose é excretada na urina. Menos de 1% é recuperado inalterado na urina.
-Idosos: em adultos acima de 60 anos, a meia-vida de eliminação de midazolam administrado por via injetável pode ser prolongada acima de quatro vezes.
3. CONTRAINDICAÇÕES
O midazolam é contraindicado a pacientes com hipersensibilidade conhecida a benzodiazepínicos ou a qualquer excipiente da sua formulação.
4. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
-O midazolam injetável deve ser usado somente quando materiais de ressuscitação apropriados para o tamanho e a idade estão disponíveis
Benzodiazepínicos não devem ser utilizados isoladamente para tratar depressão ou ansiedade associada à depressão, pois podem facilitar impulso suicida em pacientes em condições específicas de saúde.
-Quando midazolam injetável é administrado parenteralmente, cuidados especiais devem ser observados em pacientes representantes de grupos de alto risco: -adultos acima de 60 anos; -pacientes cronicamente doentes ou debilitados; -pacientes com insuficiência respiratória; -pacientes com insuficiência renal, insuficiência hepática ou insuficiência cardíaca congestiva; -pacientes pediátricos com instabilidade cardiovascular. Esses pacientes de alto risco precisam de doses menores e devem ser monitorados continuamente com relação a sinais precoces de alteração das funções vitais
-O uso de midazolam, mesmo em doses terapêuticas, pode levar ao desenvolvimento de dependência física.
-Dose inicial: 2 - 2,5mg
5. REAÇÕES ADVERSAS
Distúrbios do sistema imune: reações de hipersensibilidade generalizada (reações de pele, reações cardiovasculares, broncoespasmo), choque anafilático e angioedema.
Distúrbios psiquiátricos: estado de confusão, desorientação, distúrbios emocionais e do humor. Mudanças na libido foram relatados ocasionalmente.
Reações paradoxais, tais como inquietação, agitação, irritabilidade, movimentos involuntários (incluindo movimentos tônico-clônicos e tremor muscular), hiperatividade, nervosismo, hostilidade, raiva, agressividade, ansiedade, pesadelos, sonhos anormais, alucinações, psicose, comportamento inadequado e outros efeitos comportamentais adversos, excitação e agressividade paradoxal foram relatados, particularmente em crianças e idosos.
Distúrbios do sistema nervoso: sedação prolongada, redução da atenção, cefaleia, tontura, ataxia, sedação pós-operatória e amnésia anterógrada, cuja duração é diretamente relacionada com a dose. Distúrbios cardíacos: eventos adversos cardiorrespiratórios graves têm ocorrido em raras ocasiões. Esses eventos têm incluído parada cardíaca, hipotensão, bradicardia e efeitos vasodilatadores.
Distúrbios respiratórios: eventos adversos cardiorrespiratórios graves têm ocorrido em raras ocasiões. Esses eventos incluem depressão respiratória, apneia, parada respiratória, dispneia, laringoespasmo. Distúrbios do sistema gastrintestinal: náusea, vômito, constipação e boca seca.
Distúrbios da pele e anexos: rash cutâneo, urticária e prurido.
Reações locais e gerais: eritema e dor no local de aplicação da injeção, tromboflebite e trombose. Lesões, envenenamento e complicações de procedimentos: existem relatos de quedas e fraturas em pacientes sob uso de benzodiazepínicos.
Também exerce efeito ansiolítico, anticonvulsivante e relaxante muscular. Após administração intramuscular ou intravenosa, ocorre amnésia anterógrada de curta duração (o paciente não se recorda de eventos que ocorreram durante o pico de atividade do composto).
USO INJETÀVEL
1. INDICAÇÕES
O midazolam injetável é uma droga indutora de sono de ação curta e indicada a pacientes adultos, pediátricos e neonatos para: sedação da consciência antes e durante procedimentos diagnósticos ou terapêuticos, com ou sem anestesia local; pré-medicação antes de indução anestésica; indução anestésica, como um componente sedativo em combinação com anestesia em adultos; sedação em unidades de terapia intensiva.
2. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
O midazolam é um derivado do grupo das imidazobenzodiazepinas. A base livre é uma substância lipofílica com baixa solubilidade na água. A ação farmacológica de midazolam é caracterizada pelo rápido início de ação, por causa da rápida transformação metabólica e da curta duração. Por causa da sua baixa toxicidade, midazolam possui amplo índice terapêutico. O midazolam injetável provoca efeito sedativo e indutor do sono rapidamente, de pronunciada intensidade.
Absorção
A absorção de midazolam pelo tecido muscular é rápida e completa. As concentrações plasmáticas máximas são alcançadas dentro de 30 minutos. A biodisponibilidade após administração I.M. é superior a 90%.
-Após administração retal, midazolam é absorvido rapidamente. A concentração plasmática máxima é alcançada em cerca de 30 minutos. A biodisponibilidade é de cerca de 50%.
Distribuição
Quando midazolam é injetado por via intravenosa, a curva plasmática de concentraçãotempo mostra uma ou duas fases distintas de distribuição. O volume de distribuição em equilíbrio dinâmico é de 0,7 – 1,2L/kg. De 96% a 98% de midazolam é ligado às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina. Existe uma passagem lenta e insignificante de midazolam para o líquido cefalorraquidiano. Em humanos, foi demonstrado que midazolam atravessa a placenta lentamente e entra na circulação fetal. Pequenas quantidades de midazolam são encontradas no leite humano.
Metabolismo
O midazolam é quase inteiramente eliminado após biotransformação. Menos de 1% da dose é recuperada na urina como droga não modificada. A meiavida de eliminação do metabólito é menor que uma hora.
Eliminação
Em voluntários sadios, a meia-vida de eliminação de midazolam situa-se entre 1,5 e 2,5 horas. O clearance plasmático é de 300 a 500mL/min em média. O midazolam é excretado principalmente por via renal: 60% a 80% da dose é excretada na urina. Menos de 1% é recuperado inalterado na urina.
-Idosos: em adultos acima de 60 anos, a meia-vida de eliminação de midazolam administrado por via injetável pode ser prolongada acima de quatro vezes.
3. CONTRAINDICAÇÕES
O midazolam é contraindicado a pacientes com hipersensibilidade conhecida a benzodiazepínicos ou a qualquer excipiente da sua formulação.
4. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
-O midazolam injetável deve ser usado somente quando materiais de ressuscitação apropriados para o tamanho e a idade estão disponíveis
Benzodiazepínicos não devem ser utilizados isoladamente para tratar depressão ou ansiedade associada à depressão, pois podem facilitar impulso suicida em pacientes em condições específicas de saúde.
-Quando midazolam injetável é administrado parenteralmente, cuidados especiais devem ser observados em pacientes representantes de grupos de alto risco: -adultos acima de 60 anos; -pacientes cronicamente doentes ou debilitados; -pacientes com insuficiência respiratória; -pacientes com insuficiência renal, insuficiência hepática ou insuficiência cardíaca congestiva; -pacientes pediátricos com instabilidade cardiovascular. Esses pacientes de alto risco precisam de doses menores e devem ser monitorados continuamente com relação a sinais precoces de alteração das funções vitais
-O uso de midazolam, mesmo em doses terapêuticas, pode levar ao desenvolvimento de dependência física.
-Dose inicial: 2 - 2,5mg
5. REAÇÕES ADVERSAS
Distúrbios do sistema imune: reações de hipersensibilidade generalizada (reações de pele, reações cardiovasculares, broncoespasmo), choque anafilático e angioedema.
Distúrbios psiquiátricos: estado de confusão, desorientação, distúrbios emocionais e do humor. Mudanças na libido foram relatados ocasionalmente.
Reações paradoxais, tais como inquietação, agitação, irritabilidade, movimentos involuntários (incluindo movimentos tônico-clônicos e tremor muscular), hiperatividade, nervosismo, hostilidade, raiva, agressividade, ansiedade, pesadelos, sonhos anormais, alucinações, psicose, comportamento inadequado e outros efeitos comportamentais adversos, excitação e agressividade paradoxal foram relatados, particularmente em crianças e idosos.
Distúrbios do sistema nervoso: sedação prolongada, redução da atenção, cefaleia, tontura, ataxia, sedação pós-operatória e amnésia anterógrada, cuja duração é diretamente relacionada com a dose. Distúrbios cardíacos: eventos adversos cardiorrespiratórios graves têm ocorrido em raras ocasiões. Esses eventos têm incluído parada cardíaca, hipotensão, bradicardia e efeitos vasodilatadores.
Distúrbios respiratórios: eventos adversos cardiorrespiratórios graves têm ocorrido em raras ocasiões. Esses eventos incluem depressão respiratória, apneia, parada respiratória, dispneia, laringoespasmo. Distúrbios do sistema gastrintestinal: náusea, vômito, constipação e boca seca.
Distúrbios da pele e anexos: rash cutâneo, urticária e prurido.
Reações locais e gerais: eritema e dor no local de aplicação da injeção, tromboflebite e trombose. Lesões, envenenamento e complicações de procedimentos: existem relatos de quedas e fraturas em pacientes sob uso de benzodiazepínicos.
Também exerce efeito ansiolítico, anticonvulsivante e relaxante muscular. Após administração intramuscular ou intravenosa, ocorre amnésia anterógrada de curta duração (o paciente não se recorda de eventos que ocorreram durante o pico de atividade do composto).
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