Comprimido revestido com 20mg de citrato de sildenafila
USO ORAL ADULTO
1. INDICAÇÕES
O citrato de sildenafila é indicado para tratamento da hipertensão arterial pulmonar (HAP). citrato de sildenafila demonstrou melhorar a capacidade para realização de exercícios, retardar a piora clínica e reduzir a pressão arterial pulmonar média.
2. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS Propriedades Farmacodinâmicas A sildenafila é um inibidor potente e seletivo da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5), a enzima responsável pela degradação do GMPc. A sildenafila, portanto, aumenta o GMPc dentro das células do músculo liso vascular pulmonar resultando em relaxamento.
Absorção
A sildenafila é rapidamente absorvida. As concentrações plasmáticas máximas observadas são atingidas entre 30 e 120 minutos (média de 60 minutos) após a administração oral no estado de jejum. A média da biodisponibilidade absoluta oral é de 41% (variação de 25 - 63%). Quando a sildenafila é administrada com alimentos, a taxa de absorção é reduzida.
Distribuição
O volume de distribuição médio da sildenafila no estado de equilíbrio é de 105 L, indicando uma distribuição para os tecidos. A sildenafila e seu principal metabólito circulante N-desmetil apresentam taxa de ligação a proteínas plasmáticas de aproximadamente 96%. A ligação às proteínas não depende das concentrações totais do fármaco.
Metabolismo
A sildenafila é depurada por isoenzimas hepáticas. O principal metabólito circulante resulta da N-desmetilação da sildenafila. Em voluntários sadios, as concentrações plasmáticas deste metabólito são de aproximadamente 40% das observadas para a sildenafila. O metabólito N-desmetil é metabolizado posteriormente, com uma meia-vida terminal de aproximadamente 4 h.
Eliminação
O clearance corporal total é de 41 L/h, com uma meia-vida de fase terminal resultante de 3-5 h. Após a administração oral ou intravenosa, a sildenafila é excretada na forma de metabólitos predominantemente nas fezes (aproximadamente 80% da dose oral administrada) e em menor grau na urina (aproximadamente 13% da dose oral administrada).
3. CONTRAINDICAÇÕES
Pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula; menores de 18 anos; gravidez risco C; que fazem uso de ninatro; hipertensos, ou com históricos de doenças vasculares. É contraindicado a pacientes que não estejam de jejum.
4. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
-A sildenafila tem propriedades vasodilatadoras, resultando em reduções leves e transitórias da pressão arterial
-Foram relatados eventos cardiovasculares graves pós-comercialização, incluindo infarto do miocárdio, morte cardíaca repentina, arritmia ventricular, hemorragia cerebrovascular e ataque isquêmico transitório na associação temporal ao uso de sildenafila para a disfunção erétil. A maioria, mas não todos, destes pacientes apresentavam fatores de risco cardiovascular pré-existente
-A dose recomendada é de 20 mg três vezes ao dia.
-Os comprimidos devem ser tomados a cada 6 a 8 horas aproximadamente, com ou sem alimentos, por via oral.
5. REAÇÕES ADVERSAS
Infecções e infestações: gripe
Distúrbios psiquiátricos: insônia
Distúrbios do sistema nervoso: cefaleia
Distúrbios oculares: distúrbios visuais a , visão turva
Distúrbios vasculares: rubor
Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino: epistaxe, tosse a , congestão nasal
Distúrbios gastrointestinais: diarreia, dispepsia
Distúrbios musculoesquelético e do tecido conjuntivo: dor nas extremidades mialgia, dor nas costas Distúrbios gerais e condições no local da administração: pirexia
USO ORAL ADULTO
1. INDICAÇÕES
O citrato de sildenafila é indicado para tratamento da hipertensão arterial pulmonar (HAP). citrato de sildenafila demonstrou melhorar a capacidade para realização de exercícios, retardar a piora clínica e reduzir a pressão arterial pulmonar média.
2. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS Propriedades Farmacodinâmicas A sildenafila é um inibidor potente e seletivo da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5), a enzima responsável pela degradação do GMPc. A sildenafila, portanto, aumenta o GMPc dentro das células do músculo liso vascular pulmonar resultando em relaxamento.
Absorção
A sildenafila é rapidamente absorvida. As concentrações plasmáticas máximas observadas são atingidas entre 30 e 120 minutos (média de 60 minutos) após a administração oral no estado de jejum. A média da biodisponibilidade absoluta oral é de 41% (variação de 25 - 63%). Quando a sildenafila é administrada com alimentos, a taxa de absorção é reduzida.
Distribuição
O volume de distribuição médio da sildenafila no estado de equilíbrio é de 105 L, indicando uma distribuição para os tecidos. A sildenafila e seu principal metabólito circulante N-desmetil apresentam taxa de ligação a proteínas plasmáticas de aproximadamente 96%. A ligação às proteínas não depende das concentrações totais do fármaco.
Metabolismo
A sildenafila é depurada por isoenzimas hepáticas. O principal metabólito circulante resulta da N-desmetilação da sildenafila. Em voluntários sadios, as concentrações plasmáticas deste metabólito são de aproximadamente 40% das observadas para a sildenafila. O metabólito N-desmetil é metabolizado posteriormente, com uma meia-vida terminal de aproximadamente 4 h.
Eliminação
O clearance corporal total é de 41 L/h, com uma meia-vida de fase terminal resultante de 3-5 h. Após a administração oral ou intravenosa, a sildenafila é excretada na forma de metabólitos predominantemente nas fezes (aproximadamente 80% da dose oral administrada) e em menor grau na urina (aproximadamente 13% da dose oral administrada).
3. CONTRAINDICAÇÕES
Pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula; menores de 18 anos; gravidez risco C; que fazem uso de ninatro; hipertensos, ou com históricos de doenças vasculares. É contraindicado a pacientes que não estejam de jejum.
4. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
-A sildenafila tem propriedades vasodilatadoras, resultando em reduções leves e transitórias da pressão arterial
-Foram relatados eventos cardiovasculares graves pós-comercialização, incluindo infarto do miocárdio, morte cardíaca repentina, arritmia ventricular, hemorragia cerebrovascular e ataque isquêmico transitório na associação temporal ao uso de sildenafila para a disfunção erétil. A maioria, mas não todos, destes pacientes apresentavam fatores de risco cardiovascular pré-existente
-A dose recomendada é de 20 mg três vezes ao dia.
-Os comprimidos devem ser tomados a cada 6 a 8 horas aproximadamente, com ou sem alimentos, por via oral.
5. REAÇÕES ADVERSAS
Infecções e infestações: gripe
Distúrbios psiquiátricos: insônia
Distúrbios do sistema nervoso: cefaleia
Distúrbios oculares: distúrbios visuais a , visão turva
Distúrbios vasculares: rubor
Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino: epistaxe, tosse a , congestão nasal
Distúrbios gastrointestinais: diarreia, dispepsia
Distúrbios musculoesquelético e do tecido conjuntivo: dor nas extremidades mialgia, dor nas costas Distúrbios gerais e condições no local da administração: pirexia
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