Astramorph (sulfato de morfina)

Comprimidos de 10mg e 30mg contendo 10, 50, 60, 100 ou 200.

USO ADULTO

1. INDICAÇÕES

O sulfato de morfina pentaidratado está indicado para o alívio da dor intensa aguda e crônica que não responde aos analgésicos tradicionais.

2. PROPRIEDADES FARMACÊUTICAS
Absorção
A morfina exerce primariamente seus efeitos sobre o SNC e órgãos com musculatura lisa. Seus efeitos farmacológicos incluem analgesia, sonolência, euforia, redução de temperatura corporal (em baixas doses), depressão respiratória relacionada com a dose, interferência com a resposta adrenocortical ao stress (em altas doses), redução da resistência periférica com pequeno ou nenhum efeito sobre o coração e miose. 
A morfina, como outros opioides, age como um agonista interagindo com sítios receptores estereoespecíficos e ligações saturadas no cérebro, medula espinhal e outros tecidos alterando processos que afetam tanto a percepção da dor como a resposta emocional à mesma. 
Embora não se tenham determinado completamente os sítios precisos ou os mecanismos de ação, as alterações na liberação de vários neurotransmissores dos nervos aferentes sensitivos aos estímulos da dor podem ser responsáveis pelos efeitos analgésicos. Quando utilizadas como adjuvantes na anestesia, as ações analgésicas podem proporcionar proteção dose-relacionada contra as respostas hemodinâmicas ao stress cirúrgico. 
Pelo menos dois tipos de receptores de opioides (µ e K) mediam a analgesia. 
A morfina exerce sua atividade agonista primariamente no receptor µ, amplamente distribuído através do SNC, especialmente no sistema límbico, tálamo, corpo estriado, hipotálamo,mesencéfalo e coluna vertebral onde estão localizados os receptores K. 
Metabolismo
Após a administração da morfina por via oral, cerca de cinquenta por cento da morfina, que atingirá o compartimento central intacto, chega dentro de 30 minutos. 
A morfina livre é rapidamente redistribuída em tecidos parenquimatosos. A principal via metabólica ocorre por meio da conjugação com o ácido glicurônico no fígado. Possui meia-vida de eliminação de 2 a 3 horas que pode ser aumentada em pacientes geriátricos devido à diminuição do clearance. O tempo para o efeito de pico na dose oral é de 1 a 2 horas. A duração de ação, somente em pacientes não tolerantes, para a forma oral, é de 4 a 5 horas. 
Eliminação
A eliminação primária é essencialmente renal (85%), sendo que de 9 a 12% são excretados sem modificação. A eliminação secundária é de 7 a 10% por via biliar.

3. CONTRAINDICAÇÕES

O sulfato de morfina pentaidratado é contraindicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade à morfina, ou a algum componente da fórmula. Também é contraindicado em casos de insuficiência ou depressão respiratória, depressão do sistema nervoso central, crise de asma brônquica, insuficiência cardíaca secundária, doença pulmonar obstrutiva crônica, hipercabia, arritmias cardíacas, aumento da pressão intracraniana, lesões cerebrais, tumor cerebral, alcoolismo crônico, delirium tremens, desordens convulsivas, após cirurgia do trato biliar, cirurgia no abdômen e anastomose cirúrgica, administração conjunta com inibidores da MAO ou após um período de 14 dias com este tratamento, que apresentem obstrução gastrintestinal, íleo paralítico e menores de 18 anos. 

4. ADVERTÊNCIAS

Os pacientes devem ser alertados quanto aos riscos de dificuldade ou diminuição da respiração e/ou sedação, e dos sinais e sintomas associados. 
Evitar a prescrição de medicamentos opioides para pacientes que tomam diazepínicos ou outros depressores do SNC, incluindo o álcool. 
Pacientes ambulatoriais devem ser avisados que a morfina reduz as habilidades físicas ou mentais necessárias para certas atividades que requerem atenção e alerta. 
A morfina pode causar dependência física ou psíquica.
A dose deve ser individualizada pelo médico de acordo com a gravidade da dor, levando-se em consideração a idade, o peso do paciente e seu tratamento farmacológico anterior. 
Adultos : Início do tratamento em pacientes que não fazem uso de opioides, de 05 a 30 mg cada 4 horas, ou segundo orientação médica. 

5. EFEITOS COLATERAIS

Os maiores riscos com a morfina, assim como com os outros analgésicos opioides são depressão respiratória e, em menor grau, depressão circulatória, parada respiratória, choque e parada cardíaca. 
As reações adversas mais frequentemente observadas incluem tontura, vertigem, sedação, náusea, vômito e transpiração. 
Sistema Nervoso Central: euforia, desconforto, fraqueza, dor de cabeça, insônia, agitação, desorientação e distúrbios visuais. 
Gastrintestinal: boca seca, anorexia, constipação e espasmo no trato biliar. 
Cardiovascular: rubor na face, bradicardia, palpitação, desmaio e síncope. 
Geniturinário: retenção urinária, efeito antidiurético e redução da libido e/ou impotência. 
Alérgico: prurido, urticária, outras erupções cutâneas, edema e raramente urticária hemorrágica.